[发明专利]尔他培南钠盐的制备方法有效
| 申请号： | 200510030660.5 | 申请日： | 2005-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN1752090A | 公开（公告）日： | 2006-03-29 |
| 发明（设计）人： | 张万斌;刘德龙;罗丽;谢芳 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00 |
| 代理公司： | 上海交达专利事务所 | 代理人： | 王锡麟;王桂忠 |
| 地址： | 200240*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种医药技术领域的尔他培南钠盐的制备方法，包括以下两步反应：(1)由[4R，5S，6S，8R]－3－[(二苯氧膦酰)氧]－6－(1－羟乙基)－4－甲基－7－氧－1－氮杂二环[3.2.0庚－2－烯－2－羧酸(4－硝基苯基)甲酯及(2S，4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－(3－羟基羰基苯基氨基甲酰基)吡咯烷－4－基硫醇制得脱保护前体；(2)上一步反应体系未经分离，直接以以钯－炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得尔他培南钠盐。本发明具有如下优点：1]在保持收率的同时，大大降低了成本，简化了操作；2]使用结晶精制法，易于工业化生产；3]原料来源方便，提高收率、降低成本；4]所需试剂价格低廉，并对环境友好。目标化合物的结构式如上。 | ||
| 搜索关键词： | 钠盐 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种尔他培南钠盐的制备方法，其特征在于，包括以下两步反应：(1)由[4R，5S，6S，8R)-3-[(二苯氧膦酰)氧]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环[3.2.0庚-2-烯-2-羧酸(4-硝基苯基)甲酯及(2S，4S)-1-(4-硝基苄氧羰基)-2-(3-羟基羰基苯基氨基甲酰基)吡咯烷-4-基硫醇，缩合得到产物脱保护前体；(2)上一步反应体系未经分离，直接以以钯-炭作为催化剂、碳酸氢钠作为碱化剂进行氢化脱保护制得尔他培南钠盐，即[4R，5S，6S]-3-[[(3S，5S)-5-药厂[[(3-羧基苯基)氨基]羰基]-3-吡咯烷基]硫基]-6-[(1R)-1-羟基乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸单钠盐。
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