[发明专利](2S,4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇的制备方法无效
| 申请号： | 200510030662.4 | 申请日： | 2005-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN1752073A | 公开（公告）日： | 2006-03-29 |
| 发明（设计）人： | 张万斌;刘德龙;罗丽;谢芳 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12 |
| 代理公司： | 上海交达专利事务所 | 代理人： | 王锡麟;王桂忠 |
| 地址： | 200240*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种(2S，4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇的制备方法，由七步反应组成：(1)由反－4－羟基－L－吡咯烷与对硝基苄基碳酰氯反应；(2)由间硝基苯甲酸直接与二氯亚砜反应，然后再与烯丙醇反应得到烯丙基间硝基苯甲酸酯；(3)烯丙基间硝基苯甲酸酯用二氯化锡还原得烯丙基间氨基苯甲酸酯，(4)将步骤(1)产物与烯丙基间氨基苯甲酸酯经缩合剂缩合；(5)将步骤(4)的产物经甲基磺酰氯活化；(6)将步骤(5)的产物与硫代醋酸钾反应；(7)将步骤(6)的产物经水解得(2S，4S)－1－(4－硝基苄氧羰基)－2－[(3－烯丙氧羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇。本发明易于工业化生产，原料来源方便，成本低，减少了“三废”和毒害作用，增加了安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 硝基 羰基 烯丙氧 苯基 氨基 甲酰基 吡咯烷 硫醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种(2S，4S)-1-(4-硝基苄氧羰基)-2-[(3-烯丙氧羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇的制备方法，其特征在于，由七步反应组成：(1)由反-4-羟基L-吡咯烷与对硝基苄基碳酰氯在碱的存在下进行反应，得到N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基L-吡咯烷；(2)由间硝基苯甲酸直接与二氯亚砜反应，然后再与烯丙醇反应得到烯丙基间硝基苯甲酸酯；(3)烯丙基间硝基苯甲酸酯用二氯化锡还原得烯丙基间氨基苯甲酸酯；(4)N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷与烯丙基间氨基苯甲酸酯经缩合剂缩合得到2-[3-烯丙氧羰基苯基]氨基羰基-N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷；(5)2-[3-烯丙氧羰基苯基]氨基羰基-N-对硝基苄氧基羰基-反-4-羟基-L-吡咯烷经甲基磺酰氯活化得(2S，4S)-4-乙酰氧基-1-(4-硝基苄氧羰基)-2-(3-烯丙氧羰基苯基氨基甲酰基)吡咯烷；(6)(2S，4S)-4-乙酰氧基-1-(4-硝基苄氧羰基)-2-(3-烯丙氧羰基苯基氨基甲酰基)吡咯烷与硫代醋酸钾反应得(2S，4S)-4-乙酰硫基-1-(4-硝基苄氧羰基)-2-(3-烯丙氧羰基苯基氨基甲酰基)吡咯烷；(7)(2S，4S)-4-7酰硫基-1-(4-硝基苄氧羰基)-2-(3-烯丙氧羰基苯基氨基甲酰基)吡咯烷经水解得(2S，4S)-1-(4-硝基苄氧羰基)-2-[(3-烯丙氧羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇。
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