[发明专利]尔他培南的中间体N－保护－(2S,4S)－2－[(3－羟基羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇无效
| 申请号： | 200510030663.9 | 申请日： | 2005-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN1752074A | 公开（公告）日： | 2006-03-29 |
| 发明（设计）人： | 张万斌;刘德龙;罗丽;谢芳 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D207/12 | 分类号： | C07D207/12 |
| 代理公司： | 上海交达专利事务所 | 代理人： | 王锡麟;王桂忠 |
| 地址： | 200240*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种医药技术领域的尔他培南的中间体N－保护－(2S，4S)－2－[(3－羟基羰基)－苯基氨基甲酰基]－吡咯烷－4－基硫醇，其结构形式如下，其中，P可以是：Cbz，PNZ，Tr，AOC。通过以下方法制得：(1)由反－4－羟基L－吡咯烷与对硝基苄基碳酰氯反应，得到N－对硝基苄氧基羰基－反－4－羟基－L－吡咯烷；(2)N－对硝基苄氧基羰基－反－4－羟基L－吡咯烷经过一锅法得到硫代内酯；(3)硫代内酯与间氨基苯甲酸反应得到目标化合物。本发明具有如下优点：1)制备过程简便，后处理方便，易于工业化生产；3)可利用将两个保护基设计为一并脱去的方式，不仅成本较低，还减少了“三废”。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 保护 羟基 羰基 苯基 氨基 甲酰基 吡咯烷 硫醇 | ||
【主权项】：
1、一种尔他培南的中间体N-保护-(2S，4S)-2-[(3-羟基羰基)-苯基氨基甲酰基]-吡咯烷-4-基硫醇，其特征在于，结构式如下：![]()
其中P是：Cbz、PNZ、Tr、AOC中的一种。
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