[发明专利]吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物的全合成方法无效
| 申请号： | 200510033829.2 | 申请日： | 2005-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN1687068A | 公开（公告）日： | 2005-10-26 |
| 发明（设计）人： | 曾向潮;徐石海 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;//;209∶00;225∶00) |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司 | 代理人： | 刘宇峰 |
| 地址： | 510632广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物的全合成方法。本发明所述的全合成方法以吡咯代替2－吡咯甲酸为所起始原料，经酰基化反应、溴代反应、缩合反应、水解反应及环化反应五步反应合成吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物3－bromoaldisin及2，3－dibromoaldisin。本发明所需原料简单易得，反应条件温和，反应时间短，成本低，操作简便安全，产品纯度高，产率也高。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯 环生 aldisin 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物的全合成方法，其特征在于，包括以下步骤：A)酰基化反应：以吡咯为起始原料，经酰基化反应生成2-三氯乙酰基吡咯；B)溴代反应：15～35℃下，2-三氯乙酰基吡咯与溴反应，生成溴代2-三氯乙酰基吡咯；C)缩合反应：15～35℃下，β-丙氨酸甲酯与溴代2-三氯乙酰基吡咯反应3～8小时，制得溴代N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯；D)水解反应：步骤C所得产物经水解得溴代N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸；E)环化反应：以三氯氧磷作脱水剂，步骤D所得产物在三氯氧磷回流状态下反应0.5～1小时，生成吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物。
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