[发明专利]普卢利沙星的制备方法

摘要

普卢利沙星的制备方法，涉及杂环化合物中的喹诺酮类药物的制备方法。它采用原料4－(对甲苯磺酸－1－甲酯)－5－甲基－1，3－二氧杂环戊烯－2－酮(II)与6－氟－1－甲基－4－氧代－7－(1－哌嗪基)－4H－[1，3]噻嗪－[3，2－α]喹啉－3－羧酸(III)在有机溶剂中，有碱性物质的存在下，在－20℃～80℃温度下反应2～20小时生成普卢利沙星。本发明提供了一种适合工业化生产，工艺简单，产品纯度高，收率高的制备普卢利沙星的新方法。

主权项

1、一种喹诺酮类的抗感染药物普卢利沙星的制备方法，普卢利沙星是以下式(I)表示的(±)-6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4基)-甲基-1-哌嗪基]-4-氧-4-H-[1，3]噻嗪-[3，2-α]喹啉-3-羧酸化合物，其特征在于用原料下式(II)表示的4-(对甲苯磺酸-1-甲酯)-5-甲基-1，3-二氧杂环戊烯-2-酮化合物与下式(III)表示的6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-4H-[1，3]噻嗪-[3，2-α]喹啉-3-羧酸化合物在有机溶剂中，有碱性物质的存在下，在-20～80℃温度下反应2～20小时缩合生成普卢利沙星，原料投料比以克分子计，化合物II∶化合物III∶碱性物质为1∶0.7～1.5∶0.5～3。