[发明专利]吡喹酮合成工艺

摘要

本发明是关于对吡喹酮合成工艺的改进，采用以β－苯乙胺、氨基乙酰卤盐酸盐、卤代乙醛缩醇及环己甲酰氯为原料，经缩合、环化、酰化合成吡喹酮。本发明方法具有具有原料价廉、易得、低毒，生产安全、工艺简单；氨基乙酰卤盐酸盐与β－苯乙胺缩合，活性适中且收率较高；卤代乙醛缩醇与中间体A的反应，因其中卤素易于脱除，反应易于进行，对提高收率也是有利的；其次，本发明合成反应条件缓和，常压操作，操作安全，合成步骤简洁，总收率可超过50％；并且合成过程排放废物少，污染小，是一种清洁高效合成工艺，生产成本可降低30％左右。

主权项

1、一种吡喹酮合成工艺，其特征在于：第一步由β-苯乙胺与氨基乙酰卤盐酸盐，进行缩合反应，生成中间体A：N-β-苯乙基氨基乙酰胺，缩合反应温度为-20℃～80℃；第二步将所得中间体A与卤代乙醛缩醇在碱性条件下，进行缩合反应生成中间体B：N-(2-苯基)乙基-2-[(2，2-二甲氧基乙基)氨基]乙酰胺，缩合反应温度为0～150℃；第三步将所得中间体B在酸催化下环化生成中间体C：4-羰基-1，2，3，6，7，11b-六氢-4H-吡嗪基[2，1-a]异喹啉，环化温度为-10℃～100℃；第四步将中间体C与环己甲酰氯，在-10℃～60℃反应生成目标产物吡喹酮。