[发明专利]手性环氧化合物的不对称合成方法无效

专利信息
申请号: 200510037996.4 申请日: 2005-03-07
公开(公告)号: CN1683350A 公开(公告)日: 2005-10-19
发明(设计)人: 黄志真;欧文华 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07D303/02 分类号: C07D303/02;C07D301/02
代理公司: 南京苏高专利事务所 代理人: 柏尚春
地址: 210093*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种手性环氧化合物的不对称合成方法,该方法包括手性碲盐的制备和手性环氧化合物的制备,在手性环氧化合物的制备中,手性碲盐与碱先生成手性碲叶立德中间体,手性碲叶立德中间体再与芳醛反应从面制得手性环氧化合物。本发明具有反应条件温和、原料易得、顺反选择性好、对映选择性高的优点,并且所合成的环氧化合物没有特定的限制,为一般的环氧化合物。
搜索关键词: 手性 氧化 不对称 合成 方法
【主权项】:
1、一种手性环氧化合物的不对称合成方法,其特征在于:该方法包括手性碲盐的制备和手性环氧化合物的制备:a.手性碲盐的制备包括下列步骤:(1)用(2S,5S)-2,5-己烷二对甲基磺酸酯与碲化物反应制得环碲醚;(2)将苄溴加入环碲醚的乙醚溶液,在室温下搅拌,得到沉淀物;(3)将所得的沉淀物与乙醚分离,再进行溶解、过滤、浓缩,得到油状物质;(4)将所得的油状物质用乙醚析出沉淀,该沉淀经洗涤、干燥,得到手性碲盐;b.手性环氧化合物的制备包括下列步骤:(1)将上述所得的手性碲盐与碱一起溶解于溶剂中,手性碲盐与碱的摩尔比为50∶1-1∶10;(2)将芳醛滴入上述手性碲盐与碱的混合液中,其中芳醛与手性碲盐的摩尔比为2∶1-1∶2;(3)上述反应混合物在室温、-10±2℃或-40±2℃的温度下,搅拌1-50小时;(4)将所得的混合物过滤、除去杂质,然后浓缩滤液,再经柱层析,即可得到手性环氧化合物。
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