[发明专利]1－氨基－3－(氮杂环基烷基)－2,4－咪唑二酮的合成方法无效
| 申请号： | 200510039172.0 | 申请日： | 2005-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN1858039A | 公开（公告）日： | 2006-11-08 |
| 发明（设计）人： | 夏霖;杜吕佩;陈文浩 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D233/72 | 分类号： | C07D233/72 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 | 代理人： | 黄嘉栋 |
| 地址： | 210009*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种1－氨基－3－(氮杂环基烷基)－2，4－咪唑二酮的合成方法，它是将1－苯亚甲氨基海特因碱金属盐与α，ω－二卤代烷烃反应，生成化合物1－苯亚甲氨基－3－(ω－卤代烃基)－2，4－咪唑二酮，再与氮杂环在非质子极性溶剂中、碱性条件下反应，使卤原子被氮杂环的氮原子取代，得1－苯亚甲基氨基－3－(氮杂环基烷基)－2，4－咪唑二酮，最后将1－苯亚甲基氨基－3－(氮杂环基烷基)－2，4－咪唑二酮在酸催化下回流，反应液加碱中和，浓缩，得到1－氨基－3－(氮杂环基烷基)－2，4－咪唑二酮。由于在本发明中采用的均为价廉易得的试剂，操作简便易行，同时，收率也较高，有效提高了生产效率，对降低生产成本有着重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 氮杂环基 烷基 咪唑 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种1-氨基-3-(氮杂环基烷基)-2，4-咪唑二酮的合成方法，其特征是它包括以下步骤：步骤1.将1-苯亚甲氨基海特因制成碱金属盐，步骤2.将步骤1制得的1-苯亚甲氨基海特因碱金属盐在N，N-二甲基甲酰胺中与α，ω-二卤代烷烃在40～80℃反应2～12小时，生成化合物1-苯亚甲氨基-3-(ω-卤代烃基)-2，4-咪唑二酮，反应物的用量：1-苯亚甲氨基海特因碱金属盐与α，ω-二卤代烷烃的物质的量之比为1∶1～1∶5步骤3.将步骤2制得的1-苯亚甲氨基-3-(ω-卤代烃基)-2，4-咪唑二酮再与氮杂环在非质子极性溶剂中、碱性条件下在60～86℃反应1.5～7小时，使卤原子被氮杂环的氮原子取代，得1-苯亚甲基氨基-3-(氮杂环基烷基)-2，4-咪唑二酮，反应物的用量：1-苯亚甲氨基-3-(ω-卤代烃基)-2，4-咪唑二酮与氮杂环的物质的量之比为1∶4～1∶15步骤4.将步骤3制得的1-苯亚甲基氨基-3-(氮杂环基烷基)-2，4-咪唑二酮在酸催化下进行回流，反应液加碱中和，浓缩，得到1-氨基-3-(氮杂环基烷基)-2，4-咪唑二酮。
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