[发明专利]一种消炎镇痛药氯诺昔康中间体的合成方法无效
| 申请号： | 200510039180.5 | 申请日： | 2005-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN1699372A | 公开（公告）日： | 2005-11-23 |
| 发明（设计）人： | 吴卫忠;裘兆蓉;朱红星;朱国彪 | 申请（专利权）人： | 江苏工业学院 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04;//;333∶00;279∶00) |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 | 代理人： | 汪旭东 |
| 地址： | 2130*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及化合物的合成方法，其以5－氯－3－氯磺酰基噻吩－2－羧酸甲酯为原料，在水和甲醇相中，同时加入2－10％的碳酸钠水溶液和5－30％的甘氨酸甲酯盐酸盐水溶液，加完后，在10－60℃保温6－26小时。然后过滤、烘干，得6－氯－3－磺酰胺基乙酸甲酯噻吩－2－甲酸甲酯。6－氯－3－磺酰胺基乙酸甲酯噻吩－2－甲酸甲酯再和5－27％的甲醇钠甲醇溶液在30－75℃下反应1－15小时。然后过滤得6－氯－4－羟基－2H－噻吩并[2，3－e]－1、2－噻嗪－3－甲酸甲酯－1，1－二氧化物。然后将过滤所得物质在1－10％的氢氧化钠水溶液中和硫酸二甲酯反应即得氯诺昔康的重要中间体6－氯－4－羟基－2－甲基－2H－噻吩并[2，3－e]－1、2－噻嗪－3－甲酸甲酯－1，1－二氧化物。其合成路线短，产品收率在50％以上原料成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 消炎 镇痛 药氯诺昔康 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种消炎镇痛药氯诺昔康中间体的合成方法，其特征是：(1)以5-氯-3-氯磺酰基噻吩-2-羧酸甲酯为原料，在水和甲醇相中，同时加入2-10％的碳酸钠水溶液和5-30％的甘氨酸甲酯盐酸盐水溶液，加完后，在10-60℃保温6-26小时，然后过滤、烘干，得6-氯-3-磺酰胺基乙酸甲酯噻吩-2-甲酸甲酯；(2)将上述制备物和5-27％的甲醇钠甲醇溶液在30-75℃下反应1-15小时，然后过滤得6-氯-4-羟基-2H-噻吩并[2，3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1，1-二氧化物；(3)将过滤所得物质在1-10％的氢氧化钠水溶液中和硫酸二甲酯反应即得氯诺昔康的重要中间体6-氯-4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并[2，3-e]-1、2-噻嗪-3-甲酸甲酯-1，1-二氧化物。
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