[发明专利]高水溶性前体药物及其制备方法和在制药中的应用

摘要

本发明公开了一种高水溶性前体药物及其制备方法和在制药中的应用。该前体药物符合通式(I)。其制备方法是将氨基或亚氨基受保护的具有三个反应基团的有机酸与经适当处理的母体药物进行反应；然后去掉化合物的氨基或亚氨基保护基团，与含有氨基或亚氨基的具有三个反应基团的有机酸先活化再与主链为3个以上碳原子的长链氨基酸或者长链的主链末端带羟基的羧酸反应并活化后生成的化合物反应；生成带有2个分子母体药物并去掉氨基或亚氨基保护的化合物；将该化合物与高分子作用即可。该前体药物可用于多种药物的制备，具有高水溶性、效果好、毒副作用低的优点。

主权项

1、一种高水溶性前体药物，其特征在于它的分子式是下列通式：其中：D是具有生物活性的母体药物及其衍生物；R是不产生抗原的高分子化合物；L1和L2是含双功能键的基团，它们是独立从下面的物质中选出：羰基，尿素，异脲，氨基甲酸盐，碳酸盐，碳酸酯，氨基酸，肽，二羟基烷，二氨基烯，二酸；X是多功能支分子，它们是单独从下面的物质中选出：氨基酸，戊二酸，亚氨基二乙酸，N-(羟基乙醇)亚氨基二乙酸，硝乙酸；Y是水溶性的物质，它是从下面的物质中选出：羧基，糖，聚糖，磺酸，维生素，糖，多肽或抗体；m、p是正整数。