[发明专利]一种卡立普多的合成新工艺无效

专利信息
申请号: 200510046686.9 申请日: 2005-06-15
公开(公告)号: CN1880300A 公开(公告)日: 2006-12-20
发明(设计)人: 杨若川;高实;张新 申请(专利权)人: 沈阳三川医药科技有限公司
主分类号: C07C271/16 分类号: C07C271/16;C07C269/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 110016辽宁省沈阳市沈*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 本发明是对合成卡立普多的美国专利US2937119的工艺改进。我们在缩合反应中引入了苯、甲苯等有机溶剂,温度控制在60-115℃,后处理直接酸化至pH5~7,再蒸出溶媒。胺解时异丙胺的水份控制在0.5%以下。最后一步改变了有机溶媒,异氰酸钠分次加入,反应温度为0-10℃,后处理改为水洗,稀碱中和,再水洗。精制采用异丙醇水溶液。改进后的新工艺,所得产品质量好,操作方便,成本低,环境影响较小,具有较高的工业价值。
搜索关键词: 一种 卡立普多 合成 新工艺
【主权项】:
1.以无水的2-甲基-2-丙基-1.3-丙二醇(化合物II)为起始原料,以烃类为溶剂与碳酸二乙酯缩合得到5-甲基-5-丙基-2-m-噁烷酮(化合物III);对化合物III在无水条件下,用异丙胺胺解制得2-甲基-2-丙基-3-羟丙基-N-异丙氨基甲酸酯(化合物IV),化合物IV烃类溶剂中与异氰酸钠反应,得化合物I(卡立普多)。
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