[发明专利]2-对三氟甲苯-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的合成方法有效

专利信息
申请号: 200510050092.5 申请日: 2005-06-15
公开(公告)号: CN1721414A 公开(公告)日: 2006-01-18
发明(设计)人: 陈新志;周国权 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D277/587 分类号: C07D277/587
代理公司: 杭州中成专利事务所有限公司 代理人: 唐银益
地址: 310027*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了2-对三氟甲苯-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的合成方法,以对三氟甲基氯苯为主要原料,包括以下步骤:1).用还原性金属粉末还原三苯基膦,生成三(三苯基磷)合镍(O);2).对三氟甲基氯苯与氰化钾在三(三苯基磷)合镍(O)的催化作用下,转化为对三氟甲基苯甲腈;3).将对三氟甲基苯甲腈与硫化氢发生反应,生成对三氟甲基苯硫酰胺;4).硫酰氯将乙酰乙酸乙酯氯化成2-氯乙酰乙酸乙酯;5).对三氟甲基苯硫酰胺与2-氯乙酰乙酸乙酯缩合成环,再依次经脱溶剂、过滤、水洗、干燥步骤,最终生成2-对三氟甲苯-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯。本发明的合成方法,成本低、收率高、环境友好、工业化操作简单。
搜索关键词: 甲苯 甲基 噻唑 甲酸 合成 方法
【主权项】:
1、一种2-对三氟甲苯-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的合成方法,其特征是:以对三氟甲基氯苯为主要原料,包括以下步骤:1)、催化剂的制备:用还原性金属粉末还原三苯基膦,生成三(三苯基磷)合镍(O);2)、对三氟甲基氯苯与氰化钾在上述三(三苯基磷)合镍(O)的催化作用下,转化为对三氟甲基苯甲腈;3)、加成反应:上述对三氟甲基苯甲腈与硫化氢发生反应,生成对三氟甲基苯硫酰胺;4)、硫酰氯将乙酰乙酸乙酯氯化成2-氯乙酰乙酸乙酯;5)、上述对三氟甲基苯硫酰胺与2-氯乙酰乙酸乙酯缩合成环,再依次经脱溶剂、过滤、水洗、干燥步骤,最终生成2-对三氟甲苯-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯。
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