[发明专利]新型硫唑嘌呤取代肽化合物的合成和99Tcm、186Re标记及肿瘤药物、乏氧显像剂

摘要

本发明涉及具有优良肿瘤显像和乏氧显像效果的含生物碱硫唑嘌呤肽分子的⁹⁹Tc^m和¹⁸⁶Re标记物的制备及其硫唑嘌呤肽分子的合成，因含放射性⁹⁹Tc^m和¹⁸⁶Re标记物不稳定，其结构难以通过波谱学确定，因此本发明涉及硫唑嘌呤肽分子和它们的放射性⁹⁹Tc^m和¹⁸⁶Re标记物，⁹⁹Tc^m标记物作为肿瘤显像剂和乏氧显像剂、M＝¹⁸⁶Re时作为肿瘤治疗剂。其中R¹、R²、R³为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苯基、苄基，R⁴为H、Tr，n为0，1，2，……20。其中R¹、R²、R³为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苯基、苄基，M＝⁹⁹Tc^m、¹⁸⁶Re，n为0，1，2，……20。

主权项

1.具有式(1)结构的化合物是标记⁹⁹Tc^m和¹⁸⁶Re的关键配体部分[是能够全面确定结构，且是与结构式(2)[标记物结构式(2)因放射性不稳定难以通过谱图测定]紧密相连的重要部分。其中R¹、R²、R³为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苯基、苄基，R⁴为H、Tr，n为0、1、2、……20。