[发明专利]新的4－氧代－4,6,7,8－四氢－吡咯并[1,2－a]吡嗪－6－甲酰胺化合物,其制备方法和包含它们的药物组合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物，其中：(a)式表示在2、3和4位的任一位置上被分子的其余部分取代的1－氧吡啶基，m和n可以相同或不同，分别表示1－3的整数，R₁表示氢原子或烷基，R₂和R₃可以相同或不同，分别表示选自下述的原子或基团：氢和卤素原子、烷基、羟基、酰氧基和烷氧基，或与携带它们的碳原子一起形成具有3－6个碳原子的环烷基，R₄和R₅分别表示氢原子，或彼此相邻并且与携带它们的碳原子一起形成苯并环，Ar表示芳基或杂芳基。本发明还涉及含有该化合物的药物。

主权项

1.下式(I)的化合物、其对映异构体和其与可药用酸的加成盐：其中：^*表示在2、3和4位的任一位置上被分子的其余部分取代的1-氧吡啶基，^*m和n可以相同或不同，分别表示1-3的整数，^*R₁表示氢原子或直链或支链(C₁-C₆)烷基，^*R₂和R₃可以相同或不同，分别表示选自下述的原子或基团：氢和卤素原子、直链或支链(C₁-C₆)烷基、羟基、直链或支链(C₁-C₆)酰氧基和直链或支链(C₁-C₆)烷氧基，或与携带它们的碳原子一起形成具有3-6个碳原子的环烷基，^*R₄和R₅分别表示氢原子，或彼此相邻并且与携带它们的碳原子一起形成苯并环，^*Ar表示芳基或杂芳基，“芳基”是指苯基、联苯基或萘基，这些基团均任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，所述基团选自：卤素，直链或支链(C₁-C₆)烷基，其可任选地被羟基、羧基或氨基甲酰基取代，氨基甲酰基本身可任选地被一个或两个直链或支链(C₁-C₆)烷基取代，直链或支链(C₁-C₆)烷氧基，羟基，三卤代-(C₁-C₆)烷基，其中，烷基部分可为直链或支链的，任选地被一个或两个直链或支链(C₁-C₆)烷基取代的氨基，羧基甲氧基，和氨基甲酰基甲氧基，其任选地被一个或两个选自下述的基团N-取代：直链或支链(C₁-C₆)烷基；羟基-(C₁-C₆)烷基，其中，烷基部分可为直链或支链的；烷氧基烷基，其中，烷氧基和烷基部分均为直链或支链的C₁-C₆；和吡啶基烷基，其中，烷基部分为直链或支链的C₁-C₆，“杂芳基”是指单或二环芳族基团，其具有5-12个环原子并且包含1、2或3个选自氧、氮和硫的杂原子，可以理解，杂芳基可任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，所述基团选自：卤素，直链或支链(C₁-C₆)烷基，其可任选地被羟基、羧基或氨基甲酰基取代，氨基甲酰基本身可任选地被一个或两个直链或支链(C₁-C₆)烷基取代，羟基，氧代，直链或支链(C₁-C₆)烷氧基，三卤代-(C₁-C₆)烷基，其中，烷基部分可为直链或支链的，任选地被一个或两个直链或支链(C₁-C₆)烷基N-取代的氨基，羧基甲氧基，和氨基甲酰基甲氧基，其任选地被一个或两个选自下述的基团N-取代：直链或支链(C₁-C₆)烷基；羟基-(C₁-C₆)烷基，其中，烷基部分可为直链或支链的；烷氧基烷基，其中，烷氧基和烷基部分均为直链或支链的C₁-C₆；和吡啶基烷基，其中，烷基部分为直链或支链的C₁-C₆。