[发明专利]2-(6-取代的1,3-二噁烷-4-基)乙酸衍生物的制备方法有效
申请号: | 200510065744.2 | 申请日: | 2001-07-12 |
公开(公告)号: | CN1680363A | 公开(公告)日: | 2005-10-12 |
发明(设计)人: | J·H·M·H·科伊斯特拉;H·J·M·泽格尔斯;D·明克;J·M·C·A·穆尔德斯 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉曾尼卡英国有限公司 |
主分类号: | C07D319/06 | 分类号: | C07D319/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金;王景朝 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及式1的2-(6-取代的1,3-二噁烷-4-基)乙酸衍生物的制备方法,其中X代表离去基团,R1、R2和R3各自独立地代表含1-3个碳原子的烷基,所述方法以4-羟基-6-X-取代的-甲基-四氢吡喃-2-酮化合物(X的定义同上)为原料,借助于缩醛化剂,在酸催化剂的存在下进行。本发明还涉及式1的新化合物以及要从这些化合物制备的盐和酸,其中式1中OR3基团被OY基团代替,其中X、R1和R2具有上述含义,Y代表碱(土)金属或取代的或无取代的铵基团,或代表氢,并涉及式2的新化合物。所涉及的产物转化成2-(6-羟甲基-1,3-二噁烷-4-基)乙酸的叔丁酯后是制备抑制素的重要中间产品。 | ||
搜索关键词: | 取代 二噁烷 乙酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.式1的2-(6-取代的1,3-二噁烷-4-基)乙酸衍生物的制备方法:
式中X代表离去基团,R1、R2和R3各自独立地代表含1-3个碳原子的烷基,该方法从式2化合物开始,使用缩醛化剂,在酸催化剂的存在下进行:
式中X的定义同上。
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