[发明专利]作为抗炎剂的雄甾烷系列化合物的中间体及其制备方法有效
申请号: | 200510067026.9 | 申请日: | 2001-08-03 |
公开(公告)号: | CN1680423A | 公开(公告)日: | 2005-10-12 |
发明(设计)人: | K·比加迪克;S·J·库特;R·K·尼斯 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07J31/00 | 分类号: | C07J31/00;C07J17/00;C07J71/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
地址: | 英国梅*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 按照本发明的一个方面,提供一种式(I)的化合物的中间体式(II)化合物的制备方法。也提供了一些中间体新型化合物。 | ||
搜索关键词: | 作为 抗炎剂 雄甾烷 系列 化合物 中间体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式(II)化合物的方法,
该方法包括:(a)使式(III)化合物与活化的2-呋喃甲酸衍生物按照每摩尔式(III)化合物至少2摩尔的所述活化衍生物的量反应,以得到式(IIA)化合物;和
(b)通过使步骤(a)的产物与一种能够形成水溶性2-呋喃甲酰胺的有机伯胺或仲胺碱反应从式(IIA)化合物中除去硫连接的2-呋喃甲酰基部分。括步骤:(c1)当将步骤(b)产物溶解于基本上水不能溶混的有机溶剂中时,通过用水洗液洗去步骤(b)产生的酰胺副产物纯化式(II)化合物,或(c2)当将步骤(b)产物溶解于一种水可溶混的溶剂中时,通过用一种含水溶媒处理步骤(b)产物以沉淀出纯的式(II)化合物或其盐来纯化式(II)化合物。
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