[发明专利]伏立康唑制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种伏立康唑制剂及其制备方法，其特征在于它含有伏立康唑和药物载体，更具体地说涉及这些制剂的粉针剂(无菌粉或冻干粉)、静脉乳制剂、软胶囊、液体型硬胶囊和滴剂，其中静脉乳制剂包含纳米微乳剂型和亚纳米乳剂型。

主权项

1、一种伏立康唑组方及其制剂，其特征在于：该组方含伏立康唑和药物载体，其中药物载体包含环糊精、磷脂、胆固醇、胆固醇脂肪酸酯、丙二醇、乙醇、甘油三酯、苯甲酸酯、甘油、脂肪酸/醇及其钠盐、脂肪酸甘油酯、脂肪酸乙酯、吐温类、司盘类、泊洛沙姆(poloxamer)、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚维酮、聚乙二醇(PEG200-6000)及其衍生物中的一种或几种，伏立康唑在单位制剂中的重量为10mg-500mg；(1)环糊精，其特征在于包含5-20个葡萄糖环，比如：羟丙基β～环糊精、羟乙基β～环糊精、羟甲基β～环糊精、羟丙基γ～环糊精中的一种或几种的混合物；(2)磷脂，其特征在于包含动物磷脂如蛋黄卵磷脂、植物磷脂比如大豆磷脂、合成磷脂如聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG2000-DSPE)以及改性磷脂如羟化磷脂中的一种或几种；(3)甘油三酯，其特征在于包含大豆油、茶油、油米油、红花油、月见草油、橄榄油、C5-C14的甘油三酯中的一种或几种；(4)脂肪酸/醇及其钠盐、脂肪酸甘油酯、脂肪酸乙酯、胆固醇脂肪酸酯，其特征在于脂肪酸的碳链为C5-C24，比如油酸、亚油酸、硬脂酸单甘油酯、胆固醇油酸酯、胆固醇壬酸酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯中的一种或几种；(5)吐温类，其特征在于包含吐温20、40、60、65、80中的一种或几种；(6)司盘类，其特征在于包含司盘20、40、60、65、80中的一种或几种；(7)聚乙二醇及其衍生物系列，其特征在于包含如聚乙二醇200、400、600、1000、1500、2000、4000、6000、聚乙二醇羟基硬脂酸酯如solutolHS15以及聚乙二醇琥珀酸酯中的一种或几种；(8)苯甲酸酯，其特征在于包含苯甲酸甲酯、苯甲酸乙酯、苯甲酸卞酯中的一种或几种。