[发明专利]吡唑啉衍生物在用于预防和/或治疗细胞增殖疾病的药物制备中的用途无效

专利信息
申请号: 200510071309.0 申请日: 2002-03-21
公开(公告)号: CN1698602A 公开(公告)日: 2005-11-23
发明(设计)人: M·R·库贝雷斯-阿尔蒂森特;J·M·贝罗卡尔-罗梅罗;M·M·孔蒂约赫-洛贝特;J·弗里戈拉-康斯坦萨 申请(专利权)人: 埃斯蒂文博士实验室股份有限公司
主分类号: A61K31/4152 分类号: A61K31/4152;A61P35/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 张敏
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要: 发明涉及式(I)吡唑啉衍生物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如权利要求1中所定义。所述衍生物可用于预防或治疗细胞增殖性疾病。
搜索关键词: 吡唑 衍生物 用于 预防 治疗 细胞 增殖 疾病 药物 制备 中的 用途
【主权项】:
1.通式(I)吡唑啉或它们的生理学上可接受的盐之一在药物制备中的用途其中R1代表氢原子、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有1至4个碳原子的低级烷基羧酸酯、酰胺或氰基,R2代表氢原子或甲基,R3、R4、R7和R8相同或不同,代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基,R5代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基,R6代表氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基,其条件是取代基R5或R6之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基,和其条件是当R1代表甲基时,R2代表氢原子或甲基,R3和R8相同或不同,代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基或三氟甲基,R4代表氢原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基,R5代表氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基,R6代表氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基,其条件是取代基R5或R6之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基,和R7代表氢原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基,该药物用于预防或治疗哺乳动物、包括人的细胞增殖疾病,尤其是用于预防或治疗肿瘤形成前或肿瘤形成过程、肿瘤性血管生成、恶病质和涉及肿瘤坏死因子(TNF)的过程,一般为能够从抑制负责合成环加氧酶-2(COX-2)的基因表达中获益的过程。
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