[发明专利]链阳性菌素衍生物、其制备方法及其组合物

摘要

下述通式(I)的A类链阳性菌素衍生物，式中：R₁代表卤素原子或叠氮基或氰硫基；R₂代表氢原子或甲基或乙基；R₃代表氢原子或可以取代的脂族、脂环族、芳族、芳脂族、杂环或杂环基脂族酯基；键∴代表单键(立体化学27R)或双键，及其可能存在的盐。

主权项

1、一种药物组合物，含有下述通式所示的A类链阳性菌素衍生物，式中：-R1代表卤素原子或叠氮基或氰硫基，-R2代表氢原子或甲基或乙基，-R3代表氢原子或基团R′3-CO-，其中R′3是在苯基上未被取代或被取代的苯基或苯基烷基[被选自烷基的基团取代，它们任选地带有基团NR′R″，其中基团R′和R″相同或不同，是氢原子或烷基，或者该烷基与它们连接的氮原子一起形成具有3-8节链的饱和或不饱和杂环基，任选地含有选自氧、硫或氮的其他杂原子，所述杂环本身未被取代或者被基团(烷基、羟基烷基)取代，或R′和/或R″是羟基烷基、具有3-8节链的饱和或不饱和的杂环基烷基]，或R′3是被基团[选自烷基，它未被取代或者被任选地本身带有羧基或如前面所定义的NR′R″基团的烷氧基或烷基硫取代，或选自被如前面所定义的NR′R″取代的酸基]取代的苯基或苯基烷基，或R′3选自任选地[被羧基、羧基烷基二硫烷基或被基团NR′R″、-CH2-NR′R″、-CO-NR′R″，或被任选地被NR′R″、-CO-NR′R″取代的烷氧基羰基、烷氧基或烷基二硫烷基(其中基团R′和R″相同或不同，是氢原子或烷基，或者该烷基与它们连接的氮原子一起形成具有3-8节链的饱和或不饱和杂环基，任选地含有选自氧、硫或氮的其他杂原子，所述杂环本身未被取代或者被基团(烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基、杂环基、具有3-8节链的饱和或不饱和杂环烷基或-CH2-CO-NR′R″)取代，或R′和/或R″是羟基烷基、具有3-8节链的饱和或不饱和的杂环基烷基，其中NR′R″如前面所定义的-CO-NR′R″，或用如前面定义的NR′R″取代的烷基或酰基)]取代的烷基，或R′3选自任选地被[其本身任选地由NR′R″取代的烷基或酰基]取代的具有3-8节链的饱和或不饱和杂环基，-键....代表单键(立体化学27R)或双键，其中，上述未限定碳原子数的烷基、烷氧基、烷基硫或酰基具有1-12个碳原子，杂环基选自吡咯烷基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡啶基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基和咪唑烷基，其中该衍生物为纯态或呈与至少一种B类链阳性菌素衍生物组合形式，或呈盐形式和/或呈与一种或多种相容的和药学可接受的稀释剂或添加剂组合形式。