[发明专利]4－氨基哌啶类化合物及其医药用途

摘要

本发明涉及通式I所表示的4－氨基哌啶类化合物，其光学对映体、消旋体或其可药用盐，含有它们的药物组合物，以及所述化合物用于制备预防或治疗手术后疼痛、偏头痛、内脏痛、神经性疼痛等各种疼痛以及由阿片类等镇痛药物引起的成瘾性和耐受性等病症的用途。

主权项

1、通式I所示的4-氨基哌啶类化合物，其光学对映体、消旋体、其可药用盐：其中：R₁和R₂各自独立地代表氢原子、C_1-8烷基、取代的C_1-8烷基、C_3-8链烯基、C_3-8环烷基、取代的C_3-8环烷基、C_1-6烷氧基、C_5-20芳基、C_5-20芳氧基、取代的C_5-20芳基、C_5-20杂芳基、C_5-20杂芳氧基、取代的C_5-20杂芳基、C_5-20杂环基、取代的C_5-20杂环基、C_5-20杂环基氧基；g代表C_0-8亚烷基、取代的C_1-8亚烷基或羰基；m代表C_1-8亚烷基、-(CH₂)_nCHR₄-，其中R₄的定义同R₂，并且n＝0-6；R₃代表氢原子、C_1-8烷基、取代的C_1-8烷基、C_5-20芳基、取代的C_5-20芳基、C_3-20杂环基、取代的C_5-20杂环基、C_5-20杂芳基、取代的C_5-20杂芳基、C_3-10环烷基、取代的C_3-10环烷基；所述的取代基独立地选自卤素、C_1-8烷基、C_1-8烷氧基、C_3-10环烷基、氰基、硝基、巯基、三氟甲基、氨基、C_1-8烷基氨基、N，N-二C_1-8烷基氨基、C_1-8磺酰基、羟基、苯氧基、C_5-20杂芳氧基、C_5-20芳基、C_5-20杂环基、C_5-20杂芳基，任选地，这些取代基本身还可以进一步被选自叔丁基、甲基、三氟甲基、氯、氟、溴、甲氧基、乙氧基、羟基、二甲氨基、二乙氨基和亚甲二氧基的取代基一或多取代；条件是，当R₂为氢，g和/或m为-CH₂-或-CH₂CH₂-时，R₁和R₃不能为羟基、乙基、苯基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基；当R₂为氢，m为-CH₂CH₂-，R₃为乙基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基，并且g为烯丙基时，R₁不能为苯基；当R₂为氢，m为-CH₂CH₂-，R₃为乙基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基，并且g为-CH₂CH₂CH₂CH-时，R₁不能为被甲氧基或氟取代的苯基；当R₂为氢，m为-CH₂CH₂CH₂CH(CN)CH(CH₃)₂，R₃为3，4-二甲氧基苯基，并且g为-CH₂-或-CH₂CH₂-时，R₁不能为羟基、乙基、苯基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基；当R₂为氢，m为-CH₂CH₂CH₂CH(CN)CH(CH₃)₂，R₃为3，4-二甲氧基苯基，并且g为烯丙基时，R₁不能为苯基；当R₂为氢，g和/或m为-CH₂CH₂CH₂CH(CN)CH(CH₃)₂时，R₁和/或R₃不能为3，4-二甲氧基苯基；当R₂为氢，m为-CH₂CH₂CH₂CH(CN)CH(CH₃)₂，R₃为3，4-二甲氧基苯基，g为-CH₂CH₂CH₂CH-时，R₁不能为被甲氧基或氟取代的苯基。