[发明专利]芳基稠合氮杂多环化合物无效
| 申请号： | 200510082142.8 | 申请日： | 1998-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN1715280A | 公开（公告）日： | 2006-01-04 |
| 发明（设计）人： | 乔瑟姆·W·科;佩奇·R·P·布鲁克斯 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;C07D241/42;C07D221/22 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元;赵仁临 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)的化合物和其可药用盐，其中R1、R2、R3和n具有说明书中的定义，合成这类化合物的中间体，含这类化合物的药物组合物和这类化合物在治疗神经病和心理学病方法中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基稠合氮 杂多 环化 | ||
【主权项】：
1.制备式(IC)的化合物的方法，其中![]()
其中R10和R17独立地选自氢、(C1-C6)烷基、苯基和单环杂芳基，其中所述杂芳基选自含1-4个杂原子的5-7元芳香环，所述杂原子选自氧、氮和硫；所述方法包括以下步骤：(i)使具有下列结构的化合物![]()
其中R14和R15独立地为氨基，其中P代表氢，甲基，COOR16其中R16代表(C1-C6)烷基、烯丙基、2，2，2-三氯乙基，-C(＝O)NR5R6，-C(＝O)H，-C(＝O)(C1-C6)烷基其中烷基部分可以任选地被1-3个卤素原子取代，-COOCH2C6H5，苄基或叔-丁氧基羰基(t-Boc)或三氟乙酰基，其中每个R5和R6独立地选自氢和(C1-C6)烷基、或R5和R6和与其连接上的氮一起形成吡咯烷、哌啶、吗啉、氮杂环丁烷、哌嗪、N-(C1-C6)烷基哌嗪或硫代吗啉环、或其中环硫被亚砜或砜取代的硫代吗啉环，与具有下式结构的化合物反应，![]()
或与具有下式结构的化合物反应，![]()
其中R10和R17如上定义；和(ii)脱去保护基P。
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