[发明专利]盐酸洛拉曲克的合成工艺有效
| 申请号： | 200510084232.0 | 申请日： | 2005-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN1765895A | 公开（公告）日： | 2006-05-03 |
| 发明（设计）人： | 王锡娟 | 申请（专利权）人： | 康辰医药发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D213/70;C07D239/95 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100085北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸洛拉曲克的合成工艺。步骤是将3－溴－4－甲基－α－肟基乙酰苯胺在浓硫酸中在50℃－100℃经过0.5－2.0小时贝克曼Beckmann重排获得4－溴5－甲基靛红，将4－溴5－甲基靛红在40℃－100℃下的强碱溶液中经过1.0－4.0小时H2O2氧化制备5－甲基－6－溴邻氨基苯甲酸，5－甲基－6－溴邻氨基苯甲酸在3.5－10.0％的稀硫酸加热溶解后与双氰胺在成环，中和后得到2－胍基－3，4－二氢－5－溴－6－甲基喹唑啉－4－酮，2－胍基－3，4－二氢－5－溴－6－甲基喹唑啉－4－酮溶于乙二醇后，加入强碱、4－巯基吡啶和铜盐催化剂加热回流1－10小时，冷却后加盐酸中和得到盐酸洛拉曲克。采用这种合成工艺反应步骤短、总产率高、成本低、价格便宜、易于操作，便于生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 洛拉曲克 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1、一种盐酸洛拉曲克的合成工艺，其工艺步骤包括将3-溴-4-甲基-α-肟基乙酰苯胺在浓硫酸中在50℃-100℃经过0.5-2.0小时贝克曼重排获得4-溴5-甲基靛红，其特征在于：它的工艺步骤还包括将4-溴5-甲基靛红在40℃-100℃下的强碱溶液中经过1.0-4.0小时H2O2氧化制备5-甲基-6-溴邻氨基苯甲酸，5-甲基-6-溴邻氨基苯甲酸在3.5-10.0％的稀硫酸加热溶解后与双氰胺在成环，中和后得到2-胍基-3，4-二氢-5-溴-6-甲基喹唑啉-4-酮，2-胍基-3，4-二氢-5-溴-6-甲基喹唑啉-4-酮溶于乙二醇后，加入强碱、4-巯基吡啶和铜盐催化剂加热回流1-10小时，冷却后加盐酸中和得到盐酸洛拉曲克。
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