[发明专利]人白细胞抗原DR4亚型蛋白的拮抗剂

摘要

本发明公开了人白细胞抗原DR4亚型蛋白(HLA－DR4)的拮抗剂。本发明人通过实验证实，式I化合物能内源性抗原肽对HLA－DR4限制性T细胞的活化，可以作为HLA－DR4拮抗剂的应用；式I中Ar选自苯基，乙酰苯基，C1－C8烷基取代苯基，C1－C8烷基取代－1H－苯并咪唑，杂环基或烷基取代杂环基；Q1，Q2选自0，S或NH；n1，n2为0－6的整数，m为0－3的整数；R选自C1－C8烷基或烷氧基。本发明所选用的化合物不仅在理论上能拮抗HLA－DR4，而且，通过实验证实，这些化合物的拮抗活性优于目前研究较多的变构肽型抑制剂，并且，由于小分子抑制剂具有不易被降解和较大的改造空间等优点，应用前景十分广阔。

主权项

1、式I化合物作为HLA-DR4拮抗剂的应用；其中，式I中Ar选自苯基，乙酰苯基，C1-C8烷基取代苯基，C1-C8烷基取代-1H-苯并咪唑，杂环基或烷基取代杂环基；Q1，Q2选自O，S或NH；n1，n2为0-6的整数，m为0-3的整数；R选自C1-C8烷基或烷氧基。