[发明专利]咪唑啉修饰的氨基酸,其合成方法及在多肽标记中的应用

摘要

本发明公开了一系列新的经咪唑啉修饰的氨基酸，其合成方法及在多肽定点标记中的应用。本发明通过把2-取代-1，3-二氧基咪唑啉连接到L-Lys或L-Arg的碱性侧链或α-氨基上，或连接到L-Asp或L-Glu的酸性侧链或α-羧基上，制备得到含2-取代-1，3-二氧基咪唑啉的一系列氨基酸。试验证实，本发明咪唑啉修饰的氨基酸具有以下特性：1)良好的化学稳定性，可耐受多肽合成中的各种反应条件，保持自由基和清除自由基的性质不变，还可以象正常的L-氨基酸一样在多肽合成中按照需要插入到多肽或蛋白质链的任意位置，实现定点ESR标记；2)良好的生物相容性。由本发明氨基酸定点标记获得多肽与现有技术中N端标记获得的多肽进行比较，二者的理化性质和生物活性完全一致。

主权项

1.下述通式(I)-(VI)的化合物：其中，通式(I)中，R₁为苄氧羰基或氢原子；通式(II)中，R₂为叔丁氧羰基时，R₃为氢原子；R₂为氢原子时，R₃为甲基；通式(III)中，R₄为叔丁氧羰基时，R₅为甲基或氢原子；R₄为氢原子时，R₅为甲基；通式(IV)中，R₆为甲基或氢原子；通式(V)中，当R₇为叔丁氧羰基时，R₈为氢原子；当R₇为氢原子时，R₈为甲基或氢原子；通式(VI)中，R₉为叔丁氧羰基时，R₁₀为氢原子；R₉为氢原子时，R₁₀为甲基或氢原子。