[发明专利](4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯及其合成工艺无效
申请号: | 200510107269.0 | 申请日: | 2005-12-14 |
公开(公告)号: | CN1785974A | 公开(公告)日: | 2006-06-14 |
发明(设计)人: | 胡建立;李伟;王泼 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16 |
代理公司: | 郑州科维专利代理有限公司 | 代理人: | 张凤姣;王理君 |
地址: | 450052*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明公开了一种(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯,其结构式如图,合成工艺为:由反式-4-L-羟基脯氨酸为原料经常温酯化、氨基保护、羟基活化后叠氮基取代、然后叠氮基还原生成非天然氨基酸衍生物-(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯;无水氯化氢作为催化剂;叠氮基取代反应中,用N,N-二甲基甲酰胺作溶剂,反应温度为50-60℃、叠氮基还原反应中,用惰性气体保护,回流。本发明设计路线简单,操作条件温和,收率较高,(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯是一种保护的氨基酸衍生物,它可以水解得到一种非天然氨基酸,也可以直接作为药物中间体使用。 | ||
搜索关键词: | 叔丁氧 羰基 氨基 脯氨酸 及其 合成 工艺 | ||
【主权项】:
1、一种(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯,其结构式为:![]()
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