[发明专利]一种奥利司他的制备方法无效
| 申请号： | 200510110413.6 | 申请日： | 2005-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN1765892A | 公开（公告）日： | 2006-05-03 |
| 发明（设计）人： | 陈卫平;杨琍苹 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D305/12 | 分类号： | C07D305/12 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 | 代理人： | 陈龙梅 |
| 地址： | 200062*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种奥利司他的制备方法，属于药物制备技术领域。该方法通过烯醇硅醚与月桂醛在几种手性催化剂作用下，直接缩合得手性羟基十六酮酸酯。经保护羟基、还原及成环总共八步反应而得到目标产物：一种如式(I)的能有效减肥的奥利司他。该方法原料成本价廉易得，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥利司 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种奥利司他的制备方法，其特征在于：以式(I)表示的奥利司他按照下列步骤获得：![]()
第一步.用月桂醛与烯醇硅醚(II)发生不对称催化羟醛缩合反应，得到(5R)-5-羟基-3-氧代十六酸甲酯(IV)![]()
第二步.将得到的式(IV)进行保护，得式(V)：![]()
第三步.用手性双膦金属络合物进行不对称催化氢化得到(VI)：![]()
第四步.将式(VI)与n-BuLi/二异丙基胺的四氢呋喃溶液在-10～-90℃优选-78℃反应，在酯基的α-碳上引入正己基，且受C3，C5手性影响，立体选择性的得到(VII)![]()
第五步.化合物(VII)在KOH/甲醇中水解获得化合物(VIII)：![]()
第六步.化合物(VIII)在吡啶溶液中，与TsCl作用，形成手性内酯(IX)：![]()
第七步.在Pd-C作用下，上述内酯的保护基可脱去，得到化合物(X)；![]()
第八步.化合物(X)再与N-甲酰基-亮氨酸、三苯基膦、偶氮二碳酸酯反应，纯化后得式(I)的奥利司他。![]()
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