[发明专利]一种制备2－脱氧－D－葡萄糖的新方法

摘要

本发明提供了一种制备2－脱氧－D－葡萄糖的新方法，属于资源与医药化工技术领域。它解决了现有的2－脱氧－D－葡萄糖的制备方法所存在的生产工艺复杂、生产成本高等问题。本制备2－脱氧－D－葡萄糖的新方法包括如下步骤：1.2－脱氧－2－亚苯甲基氨基－D－葡萄糖的制备；2.2－脱氧－2－亚苯甲基氨基－3，4，5，6－四－O－乙酰基－D－葡萄糖的制备；3.2－脱氧－2－氨基－3，4，5，6－四－O－乙酰基－D－葡萄糖的制备；4.2－脱氧－2－氯－3，4，5，6－四－O－乙酰基－D－葡萄糖的制备；5.2－脱氧－3，4，5，6－四－O－乙酰基－D－葡萄糖的制备；6.2－脱氧－D－葡萄糖的制备。本发明的制备方法原料来源广泛、价格低廉、操作简便，具有较大的经济效益、社会效益和环境效益。

主权项

1、一种制备2-脱氧-D-葡萄糖的新方法，包括如下步骤：(1)、2-脱氧-2-亚苯甲基氨基-D-葡萄糖的制备：将氨基葡萄糖盐酸盐所有羟基选择性保护；制得2-脱氧-2-亚苯甲基氨基-D-葡萄糖；(2)、2-脱氧-2-亚苯甲基氨基-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖的制备：将上述步骤中制得的2-脱氧-2-亚苯甲基氨基-D-葡萄糖经过2-脱氧-2-亚苯基甲基氨基-D-葡萄糖的羟基的碱催化完全乙酰化反应制得2-脱氧-2-亚苯甲基氨基-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖；(3)、2-脱氧-2-氨基-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖的制备：将上述制得的2-脱氧-2-亚苯甲基氨基-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖经过2-脱氧-2-亚苯甲基氨基-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖酸催化选择性水解反应制得2-脱氧-2-氨基-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖；(4)、2-脱氧-2-氯-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖的制备：将上述制备的2-脱氧-2-氨基-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖经过重氮化脱氨基及氯代反应，选择性地脱除氨基葡萄糖盐酸盐氨基，合成葡萄糖氯化衍生物；即2-脱氧-2-氯-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖；(5)、2-脱氧-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖的制备：将合成的葡萄糖氯化衍生物经硼氢化物还原去氯反应，脱除2位氯，制得2-脱氧-全乙酰葡萄糖；即2-脱氧-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖；(6)、2-脱氧-D-葡萄糖的制备：将上述制备的2-脱氧-3，4，5，6-四-O-乙酰基-D-葡萄糖经碱催化水解反应脱除乙酰基，分离、纯化后制得2-脱氧-D-葡萄糖。