[发明专利]醇二胺类化合物、及其制备方法和应用、以及包括该化合物的组合物

摘要

本发明根据HIV蛋白酶晶体结构的C2对称性，通过选择不同的取代基，设计、合成了一类新型的醇二胺类化合物，并且提供了制备该化合物的方法、及其应用。根据本发明的化合物具有优良HIV蛋白酶抑制剂活性。根据本发明的化合物可以用于制备治疗艾滋病的优良药物。

主权项

1、由以下通式1或2所表示的醇二胺类化合物：通式1通式2其中，X为CH-R1、N-R1、S或O，所述R1为H，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基；当X为CH-R1、或N-R1时，R2为H或R2为-(CH2)4-并与R1连接；当X为S或O时，R2为H；R3为直链或支链的C3～C6烷基或C3～C6环烷基；R4为H，甲氧基，卤素，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙酰基取代的氨基；R5为H，甲氧基，卤素，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙酰基取代的氨基；或R4与R5闭合为-OCH2O-结构；R6为直链或支链的C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基；R7为H，卤素，甲基，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙酰基等取代的氨基，甲氧基，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基；R8为H，卤素，甲基，甲氧基，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙酰基中的一个取代的氨基，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基；R9为H，卤素，甲基，甲氧基，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、或乙酰基中的一个取代的氨基，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基；R10为H，卤素，甲基，甲氧基，氨基，或由甲基、二甲基、甲酰基、乙酰基中的取代的氨基，苄基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的苄基，杂环亚甲基，或由羟基、巯基、甲基、卤素、甲氧基、硝基、氨基、或酰胺基中的一个或多个取代的杂环亚甲基；m＝0或1；n＝1、2或3。