[发明专利]光学活性的带末端烯键的长链－N－Boc－氨基酸制备方法无效
| 申请号： | 200510111851.4 | 申请日： | 2005-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN1986520A | 公开（公告）日： | 2007-06-27 |
| 发明（设计）人： | 缪伟;张治柳;马汝建;陈曙辉;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/12 | 分类号： | C07C227/12;C07C229/30;A61P31/12 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种光学活性的带末端烯键的长链－N－Boc－氨基酸的制备方法。解决了已知方法路线长，收率低，手性试剂价格昂贵的缺陷；通过带有末端烯键的卤化烯烃格氏试剂选择性进攻环氮乙烷衍生物的亚甲基位，开环后得到带有保护基的β－氨基醇，脱去羟基保护基后得到β－氨基醇，氧化得到光学活性的带末端烯键的长链－N－Boc－氨基酸。本发明可用于制备抗HCV药物BILN2061。 | ||
| 搜索关键词： | 光学 活性 末端 boc 氨基酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.光学活性的带末端烯键的长链-N-Boc-氨基酸的制备方法，包括：第一步开环反应：通过带有末端烯键的卤代物格氏试剂(1)和氮丙啶衍生物(2)反应，得到带有保护基的β-氨基醇(3)；![]()
第二步羟基脱保护反应：带有保护基的β-氨基醇(3)脱去羟基保护基后得到β-氨基醇(4)；![]()
第三步氧化反应：β-氨基醇(4)氧化得到光学活性的带末端烯键的长链-N-Boc-氨基酸(5)![]()
(n＝0～11)X＝卤素原子Cl、Br。
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