[发明专利]4,7－二氮杂吲哚的制备方法

摘要

本发明涉及一种4，7－二氮杂吲哚的制备方法。主要解决在现有4，7－二氮杂吲哚制备过程中采用高温，强酸不利于实验操作的技术问题，一种4，7－二氮杂吲哚的制备方法，该方法包括以下步骤：a.氨基－3－甲基吡嗪和特戊酰氯或Boc酸酐反应，得到2－特戊酰胺基－3－甲基吡嗪或者2－叔丁氧甲酰胺基－3－甲基吡嗪；b.将得到的2－特戊酰胺基－3－甲基吡嗪或者2－叔丁氧甲酰胺基－3－甲基吡嗪和R₂Li、HCOR₃反应，生成醛中间体；c.将b步骤的醛中间体反应液，无需分离纯化，直接在酸性条件下脱保护关环得4，7－二氮杂吲哚；本发明提供了一种有效合成药物中间体4，7－二氮杂吲哚的制备方法。

主权项

1.一种4，7-二氮杂吲哚的制备方法，该方法包括以下步骤：a.2-氨基-3-甲基吡嗪和特戊酰氯或Boc酸酐反应，得到2-特戊酰胺基-3-甲基吡嗪或者2-叔丁氧甲酰胺基-3-甲基吡嗪；b.将得到的2-特戊酰胺基-3-甲基吡嗪或者2-叔丁氧甲酰胺基-3-甲基吡嗪和R2Li、HCOR3反应，生成醛中间体；c.将b步骤的醛中间体反应液，无需分离纯化，直接在酸性条件下脱保护关环得4，7-二氮杂吲哚；步骤a、b、c合成工艺的反应式为：其中R1为叔丁基或叔丁氧基、R2为甲基、正丁基、仲丁基和叔丁基中的一种；R3为二甲氨基、哌啶基、N-甲基-N苯基和乙氧基中的一种。