[发明专利]7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯晶体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 200510112615.4 申请日: 2003-07-22
公开(公告)号: CN1763045A 公开(公告)日: 2006-04-26
发明(设计)人: 冯胜昔;龟山丰;黄伟东;深江一博;李葵英;刘晓红 申请(专利权)人: 广州白云山制药股份有限公司;大塚化学株式会社
主分类号: C07D501/34 分类号: C07D501/34;B01D9/00
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 代理人: 南霆;朱梅
地址: 51051*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及一种稳定的、高纯度的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯晶体及其制备方法。这种晶型的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯以相应的X-射线衍射图表征;该晶体的制备方法可以是以7-苯乙酰氨基-3-卤甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯为起始原料,在有机溶剂存在下,与吡啶和/或碘化物反应,反应后采用烷烃类、醚类溶剂或其混合物与醇类的混和溶剂使晶体结晶析出。这种晶体可长时间稳定存在,不易分解,非常利于工业化生产;另外,制备方法易操作,成本低,安全性好。
搜索关键词: 乙酰 氨基 吡啶 甲基 头孢菌素 羧酸 甲氧苄酯 晶体 及其 制备 方法
【主权项】:
1、一种结构式如下的7-苯乙酰氨基-3-吡啶甲基-3-头孢菌素-4-羧酸对甲氧苄酯的晶体,其中X为碘或氯;其特征是,该晶体具有如下X-射线粉末衍射图,该图谱由λ=1.5406埃的铜射线穿过单色仪丝滤器而获得的:d I/I014.80-15.0050-559.50-9.6080-987.40-7.5030-356.20-6.3028-305.60-5.7028-305.10-5.2030-324.90-5.0066-764.70-4.8025-284.55-4.6060-714.30-4.3225-284.17-4.201004.05-4.0827-323.80-3.8355-653.70-5.7370-803.60-3.6385-953.53-3.5522-263.46-3.4928-323.40-3.4255-703.28-3.2965-753.17-3.1947-502.98-3.0025-352.87-2.8930-352.82-2.8392-952.62-2.6325-282.56-2.5725-282.22-2.2323-252.11-2.1223-251.99-2.0051-53其中d为晶面间距,I/I0为相对强度。
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