[发明专利]二环类雄激素和孕甾酮受体调节化合物和方法

摘要

本发明涉及用于调节由AR和PR介导的生物过程的化合物、药物组合物和方法。更具体来说，本发明涉及非甾类化合物和组合物，它们是AR和PR的高亲和性、高特异性激动剂、部分激动剂(即部分激活剂和/或组织特异性激活剂)和拮抗剂。本发明还提供了用于制备所述化合物和药物组合物的方法，以及用于其合成的重要中间体。

主权项

1.具有下式的化合物及其可药用盐：其中：R3和R4分别独立地选自氢、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C8卤代烷基、C1-C8杂烷基、杂芳基和芳基，其中所述烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、杂芳基和芳基未取代或被卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4杂烷基取代；R3A是芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基未取代或被卤素、CN、NO2、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4杂烷基取代；R5选自氢、F、Cl、Br、I、OR3、SR3、NR3R4、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4杂烷基；R6选自F、Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2、CFH2、CN、CF2Cl、CF2OR3、OR3、SR3、SOR3、SO2R3、CO2R3、NR3R4、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4 炔基、C1-C4卤代烷基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4卤代炔基、C1-C4杂烷基、C2-C4杂烯基和C2-C4杂炔基，其中所述烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代炔基、杂烷基、杂烯基、杂炔基未取代或被F、Cl、Br、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4杂烷基取代；R7和R8分别独立地选自氢、F、Cl、Br、I、CN、OR3、NR3R4、NR3CR3R4CONR3R4、Cn(R3)2nOR3、SR3、SOR3、SO2R3、NR3COR4、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基和C1-C8杂烷基；R9选自氢、F、Br、Cl、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、C1-C4 烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4杂烷基；R10选自：R25，R26，R29，R30分别独立地选自氢、F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、SR3、SOR3、SO2R3、COR3、CO2R3、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6 杂烷基、C2-C6炔基和C2-C6链烯基，其中所述烷基、卤代烷基、杂烷基、炔基和链烯基未取代或被F、Cl、Br、I、OR3、NR3R4、C1-C4烷基、C1-C4 卤代烷基、芳基或杂芳基取代，并且其中所述芳基和杂芳基未取代或被F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、OCH3、CF3或C1-C6烷基取代；R16选自氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8杂烷基、CH2R3A、芳基、杂芳基、COR17、CO2R17和CONR17R17；R17选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4杂烷基；X选自O、S和NR16；Y选自O、S、NR3、NOR3和CR3R4；以及n是1、2、3或4。