[发明专利]维生素D衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 200510113460.6 | 申请日： | 2005-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN1948283A | 公开（公告）日： | 2007-04-18 |
| 发明（设计）人： | 黄志强;魏庆鹏 | 申请（专利权）人： | 台耀化学股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C401/00 | 分类号： | C07C401/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 周长兴 |
| 地址： | 台湾省*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | 本发明是关于一种C1－羟基－C24－羟基－维生素D衍生物的制备方法，尤指一种以维生素D2作为起始物以制备Calcipotriol以及Tacalcitol的方法。且，于本发明维生素D衍生物的制备方法中，本发明可分别合成Calcipotriol[化合物1(a)]及Tacalcitol[化合物1(b)]，并且合成Calcipotriol仅需九个步骤，而合成Tacalcitol仅需十个步骤即可完成。由此，本发明可改善公知工艺复杂繁琐而导致产率不佳等问题。 | ||
| 搜索关键词： | 维生素 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备C1-羟基-C24-羟基-维生素D衍生物的方法，其包括以下步骤：(a)使用一氧化试剂氧化一如下式(1)的起始物，以形成一异构物的混合物：![]()
式(1)，其中，A为![]()
且Z为一羟基的保护基；以及(b)将该混合物进行一光学异构化反应及一去保护反应，以形成如下式(2)的C1(α，β)-羟基-C24-羟基维生素D衍生物：![]()
式(2)，其中，该氧化试剂为二氧化硒或如下式(3)的亚硒酸酯类： R6O-Se(O)-OR7 式(3)，其中，R6与R7是为相同或不相同的官能基，且R6与R7分别为氢基、含1至9个碳原子的烷基、含6至9个碳原子的芳烷基、或其组合。
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