[发明专利]糠酸莫美他松中间体21－酯及制法

摘要

一种化合物9β，11β－环氧－17α，21－二羟基－16α－甲基－1，4－孕甾二烯－3，20－二酮，21－酯及制法。目的是寻找合成糠酸莫美他松药物的中间体及其生产方法，实现糠酸莫美他松药物生产的国产化。本发明化合物的制备方法是由9β，11β－环氧－17α－羟基－16α－甲基－1，4－孕甾二烯－3，20－二酮经碘代制得化合物2；再由化合物2经置换得到本发明的粗产品后，过色谱柱，流动相为氯仿∶甲醇＝5∶1，即得最终精品产物。本发明首次提供了合成糠酸莫美他松药物的中间体及其生产方法，彻底改变了合成糠酸莫美他松药物的原料完全依赖进口的局面，实现了原料药及糠酸莫美他松药物的国产化。本发明提供的化合物的制备方法所需反应时间短，温度低，能耗小，易于推广。

主权项

1.一种化合物9β，11β-环氧-17α，21-二羟基-16α-甲基-1，4-孕甾二烯-3，20二酮，21-酯，其结构式为：其中，R＝-CH₃，-C₂H₅，-C₃H₇，-C₄H₉，-H₂PO₄。