[发明专利]氰基吡咯烷衍生物

摘要

式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可药用盐，〔式中，R¹表示卤素原子、羟基或其他基团，R²表示氢原子、卤素原子或其他基团，或者R¹和R²连在一起，形成酮基、羟基亚氨基或其他基团，R³和R⁴分别表示氢原子、卤素原子或其他基团，或者R³和R⁴连在一起，形成酮基、羟基亚氨基或其他基团，X表示氧原子或硫原子，Y表示式－CR⁵R⁶－(式中，R⁵和R⁶相同或不同，表示氢原子、卤素原子或其他基团)、或者式－CR⁷R⁸－CR⁹R¹⁰－(式中，R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰相同或不同，表示氢原子、卤素原子或其他基团，或者R⁷和R⁹与相邻的碳原子连在一起，形成碳原子数3～8的环烷基或其他基团)，Z表示氢原子或者碳原子数1～10的烷基或其他基团，或者Y和Z与相邻的氮原子连在一起，形成碳原子数2～10的环状氨基或其他基团〕。

主权项

1.式(1)表示的氰基吡咯烷衍生物或其可药用盐，式中，R¹表示卤素原子、羟基、碳原子数1～5的烷氧基或碳原子数1～5的烷基，R²表示氢原子、卤素原子、羟基、碳原子数1～5的烷氧基或碳原子数1～5的烷基，或者R¹和R²连在一起，形成氧代、羟基亚氨基、碳原子数1～5的烷氧基亚氨基或碳原子数1～5的亚烷基，R³和R⁴分别表示氢原子、卤素原子、羟基、碳原子数1～5的烷氧基或碳原子数1～5的烷基，或者R³和R⁴连在一起，形成氧代、羟基亚氨基、碳原子数1～5的烷氧基亚氨基或碳原子数1～5的亚烷基，X表示氧原子或硫原子，Y表示式-CR⁵R⁶-，其中R⁵和R⁶相同或不同，并且均表示：氢原子；卤素原子；碳原子数1～10的直链、支链或环烷基，其任选地由选自下列基团的至少一种所取代：(i)卤素原子，(ii)羟基，(iii)碳原子数1～5的羟基烷基，(iv)羧基，(v)巯基，(vi)碳原子数1～5的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少一种所取代，(ix)咪唑基，(x)吲哚基，(xi)-NHR¹¹，式中，R¹¹表示氢原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、卤素原子和氨基羰基中的至少一种取代的吡啶基，(xii)-CONHR¹²，式中，R¹²表示氢原子或-(CH₂)_m-R¹³，式中，m表示整数1～5，且R¹³表示氢原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii)-OR¹⁴，式中，R¹⁴表示碳原子数1～5的链状烷基或苯甲基；或者可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数2～10的烯基，条件是R⁵和R⁶不都是氢原子，或者Y表示式-CR⁷R⁸-CR⁹R¹⁰-，式中，R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰相同或不同，且均表示：氢原子；卤素原子；碳原子数1～10的直链、支链或环烷基，其任选地由选自下列基团的至少一种所取代：(i)卤素原子，(ii)羟基，(iii)碳原子数1～5的羟基烷基，(iv)羧基，(v)巯基，(vi)碳原子数1～5的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少一种所取代，(ix)咪唑基，(x)吲哚基，(xi)-NHR¹¹，式中，R¹¹表示氢原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、卤素原子和氨基羰基中的至少一种取代的吡啶基，(xii)-CONHR¹²，式中，R¹²表示氢原子或-(CH₂)_m-R¹³，式中，m表示整数1～5，且R¹³表示氢原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii)-OR¹⁴，式中，R¹⁴表示碳原子数1～5的链状烷基或苯甲基；或者R⁷和R⁹与相邻的碳原子连在一起，形成可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数3～8的环烷基；可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数4～8的环烯基；可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数5～10的二环烷基；或者可以被选自卤素原子、羟基、羧基、氨基、氨基羰基、碳原子数1～5的链状烷基和碳原子数1～5的链状烷氧基中的1种以上基团任选取代的碳原子数5～10的二环烯基，和Z表示氢原子；或者碳原子数1～10的直链、支链或环烷基，其任选地由选自下列基团的至少一种所取代：(i)卤素原子，(ii)羟基，(iii)碳原子数1～5的羟基烷基，(iv)羧基，(v)巯基，(vi)碳原子数1～5的烷硫基，(vii)胍基，(viii)苯基，其可由羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少一种所取代，(ix)咪唑基，(x)吲哚基，(xi)-NHR¹¹，式中，R¹¹表示氢原子、叔丁氧基羰基、苯甲氧基羰基、可以被羟基和具有1-5个碳原子的直链或支链烷氧基中的至少之一取代的苯基、或可以被氰基、硝基、卤素原子和氨基羰基中的至少一种取代的吡啶基，(xii)-CONHR¹²，式中，R¹²表示氢原子或-(CH₂)_m-R¹³，式中，m表示整数1～5，且R¹³表示氢原子、甲氧基羰基、乙氧基羰基或苯甲氧基羰基，以及(xiii)-OR¹⁴，式中，R¹⁴表示碳原子数1～5的链状烷基或苯甲基；或者Y和Z与相邻的氮原子连在一起，形成可以被选自卤素原子、羟基、氨基、碳原子数1～5的链状烷基和-OR¹⁵，式中，R¹⁵表示碳原子数1～5的链状烷基、氨基羰基甲基或苯甲基中的1种以上基团取代的碳原子数2～10的环状氨基。