[发明专利]三环三唑并苯并氮杂 衍生物、用于制备该衍生物的方法和抗变态反应剂

摘要

由式(VII)、(VIII)所代表的三环三唑并苯并氮杂衍生物的制备中间体，其药理学上可接受的盐和溶剂化物。

主权项

1、由式(VII)代表的化合物或其盐或溶剂化物：其中，R²、R⁵相同或不同，表示氢原子、C_1-4烷基或甲氧基；R³和R⁴相同或不同，代表下列(a)至(n)的任意一种：(a)氢原子；(b)羟基；(c)甲酰基；(d)可以被卤原子取代的C_1-12烷基；(e)具有一个或多个碳-碳双键的C_2-12烯基，并且可以被下列基团取代：(1)卤原子，(2)氰基，(3)-COR⁹，其中R⁹代表C_1-6烷基，(4)-COOR¹⁰，其中R¹⁰代表氢原子或C_1-6烷基，(5)-CONR¹¹R¹²，其中R¹¹和R¹²可以相同或不同，代表(i)氢原子，(ii)被下列基团取代的C_1-6烷基：被C_1-4烷基取代的氨基、可选被C_1-4烷基取代的苯基，后者C_1-4烷基被含有两个氮原子的饱和五至七元杂环取代，该杂环被C_1-4烷基取代，或不饱和六元杂环，(iii)被羧基取代的苯基，或(iv)不饱和五或六元杂环，(6)不饱和六元杂环，它可以被C_1-4烷基取代，或者可以构成异喹啉基；(f)可以被下列基团取代的C_1-12烷氧基：(1)羟基，(2)氰基，(3)苯基，(4)C_1-4烷氧基，(5)苯氧基，(6)可以被C_1-4烷基取代的氨基，(7)-COR¹³，其中R¹³代表C_1-6烷基、被卤原子或C_1-4烷氧基取代的苯基、或苯基C_1-4烷基，(8)-COOR¹⁴，其中R¹⁴代表氢原子或C_1-6烷基，(9)-CONR¹⁵R¹⁶，其中R¹⁵和R¹⁶可以相同或不同，代表氢原子或可以被不饱和六元杂环取代的C_1-6烷基，或(10)可以被C_1-4烷基或苯基C_1-4烷基取代的饱和六元杂环；(g)-CH＝N-OR¹⁶，其中R¹⁶代表氢原子、C_1-6烷基、苯基C_1-4烷基、或苯基；(h)-(CH₂)_mOR¹⁷，其中m是1至4的整数，R¹⁷代表C_1-6烷基、；(i)-(CH₂)_j-COOR¹⁹，其中j是0至4的整数，R¹⁹代表C_1-6烷基；(j)-(CH₂)_p-NR²⁰R²¹，其中p是1至4的整数，R²⁰和R²¹可以相同或不同，代表(1)氢原子，(2)可以被氨基取代的C_1-6烷基，该氨基可选被C_1-4烷基取代，(3)苯基C_1-4烷基，(4)-COR²²，其中R²²代表可以被羧基取代的C_1-4烷基，或(5)-SO₂R²³，其中R²³代表C_1-4烷基或可以被卤原子取代的苯基；(k)-(CH₂)_q-CONR²⁴R²⁵，其中q是0至4的整数，R²⁴和R²⁵可以相同或不同，代表氢原子、不饱和六元杂环、或可以被不饱和六元杂环取代的C_1-6烷基，或者R²⁴和R²⁵可以与它们所连接的氮原子一起构成饱和六元杂环，该杂环可以进一步与另一个环构成稠合的二环；(1)-NR²⁶R²⁷，其中R²⁶和R²⁷可以相同或不同，代表氢原子或-COR²⁸，其中R²⁸代表C_1-6烷基、或是被C_1-4烷基或C_1-6烷氧基取代的苯基，该C_1-6烷氧基被苯基取代；R⁵²代表氢原子或羧基保护基团。