[发明专利]用作抗变态反应药物的哌啶化合物

摘要

公开了右式新颖化合物，也公开了含式I化合物的药物组合物。也公开用式I化合物治疗各种疾病或情况，如，例如变态反应，变态反应引起的呼吸道反应，及充血(例如鼻塞)的方法。也公开用式I化合物与H₁受体拮抗剂的联合治疗各种疾病或情况，如，例如变态反应，变态反应引起的呼吸道反应，及充血(例如鼻塞)的方法。

主权项

1.一种下式化合物：或其药学上可接受的盐，其中：(1)R¹选自：(a)苯基；(b)杂芳基，其选自吡啶基、苯并噁唑基、噻吩基、嘧啶基、喹啉基、噻唑基、吡唑基、吡咯基、喹唑啉基、吡啶基N-氧化物、吡嗪基、苯并噻唑基和苯并吡嗪基；或(c)C₃-C₇环烷基；其中所述R¹基团是未取代的或被1至4个取代基取代，而这些取代基是独立选自：(1)卤素；(2)羟基；(3)C₁-C₆烷氧基；(4)-CF₃；(5)-NR⁴R⁵；(6)苯基；(7)-S(O)_mN(R²⁰)₂，其中每一R²⁰相同或不同，是氢或C₁-C₆烷基，或(13)C₁-C₆烷基；或(2)R¹及X共同形成选自如下的基团：或(3)X是选自：或(4)M¹是CH，(5)M²是N；(6)M³是N，及M⁴是N；(7)Y是(8)Z是C₁-C₆烷基；(9)R²是杂芳基环，所述杂芳基环选自吡啶基、嘧啶基、吡啶基N-氧化物、呋喃基、噻唑基、哒嗪基、吡唑基、噻吩基和吡咯基；所述杂芳基环是未取代的或被1至3个独立选自以下的取代基取代：卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，-NR⁴R⁵，-CH₂NR⁴R⁵或-(N)C(NR⁴R⁵)₂；(10)R³是选自：(a)氢；(b)C₁-C₆烷基；(c)苯基；(d)苯基(C₁-C₆烷基)；(e)-(CH₂)_e-C(O)OR⁴；(f)-(CH₂)_e-C(O)R³⁰，其中R³⁰是杂环烷基，选自吗啉基和吡咯烷基，或(g)-CH₂CF₃；其中所述苯基、苯基(C₁-C₆烷基)中的苯基以及杂环烷基是未取代的或被1至3个选自以下的取代基取代：卤素和-CF₃；(11)R⁴是选自：氢和C₁-C₆烷基；(12)R⁵是选自：氢，C₁-C₆烷基和-C(O)₂R⁴；(13)或R⁴或R⁵共同与其相联的氮原子形成吗啉基环；(14)R⁶是卤素；(15)R¹²是选自：羟基或氟；(16)R¹³是选自：C₁-C₆烷基，羟基或氟；(17)a是0或1；(18)b是0或1；(19)c是0或1；(20)e是1；(21)m是2；(22)n是2；及(23)p是2。