[发明专利]具有5α－还原酶抑制活性的甾体化合物及其制备方法无效
| 申请号： | 200510136009.6 | 申请日： | 2005-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN1793164A | 公开（公告）日： | 2006-06-28 |
| 发明（设计）人： | 刘东志;杨雄文;周雪琴;李爱军 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;C07J75/00 |
| 代理公司： | 天津市学苑有限责任专利代理事务所 | 代理人： | 任延 |
| 地址： | 3000*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有5α－还原酶抑制活性的甾体化合物的结构及其制备方法，属于药物化学领域。所述的甾体化合物具有右式结构，其中R1为氢，C1－C5的烷基和苄基中的一种；R2为C1－C8的烷基，C1－C8的烷酰基，苄基，取代苄基，苯甲酰基，苯乙酰基和取代的苯甲酰基中的一种。以雄烯二酮为原料，通过氧化开环形成5，17－羰基－A－失碳－3，5－开裂－雄甾烷－3－羧酸，再进一步环合肟化获得中间体3－羰基－4－氮杂－5－雄甾烯－17－肟与3－羰基－4－甲基－4－氮杂－5－雄甾烯－17－肟，再与卤代烃或酰氯制备上述甾体化合物。本发明的优点在于原料雄烯二酮低廉易得，工艺简单，制得的产物具有5α－还原酶抑制活性，用于制备5α－还原酶抑制剂，适用缓解或治疗由于DHT过量而引起的相关疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 还原酶 抑制 活性 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种具有5α-还原酶抑制活性的甾体化合物，其特征在于结构式如下：![]()
其中：R1为：氢，C1-C5的烷基和苄基中的一种；R2为：C1-C8的烷基，C1-C8的烷酰基，苄基，取代苄基，苯甲酰基，苯乙酰基和取代的苯甲酰基中的一种。
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