[发明专利]皮质激素的合成方法有效
| 申请号： | 200510200660.5 | 申请日： | 2005-10-31 |
| 公开（公告）号： | CN1786014A | 公开（公告）日： | 2006-06-14 |
| 发明（设计）人： | 金敬德;应明华;洪用剑 | 申请（专利权）人： | 浙江仙琚制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00;C07J3/00 |
| 代理公司： | 贵阳中新专利商标事务所 | 代理人： | 郭防 |
| 地址： | 31730*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明是一种皮质激素的合成方法，特别是用于氟米松，氟替卡松等含6α－氟的皮质激素的合成方法，已知的含6α氟的甾体皮质激素的合成有两种方法：一种以3β，17α－二羟基－16α－甲基－孕甾－5－烯做原料，另一种使用9β，11β－环氧－17α羟基－16α－甲基－孕甾－1，4－二烯－3，20－二酮－21－醋酸酯或其类似物作起始原料，本发明提供了一种合成新方法，使用此前从未提到过的一种原料化合物1做起始物，整体工艺优化，成本降低。 | ||
| 搜索关键词： | 皮质激素 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种皮质激素的合成方法、特别是含6α-氟的皮质激素的合成方法，其特征在于：用具有下式结构I的甾体激素作为合成的起始物料，![]()
其中：连接R1的单键可以为α或β构型，R1可以是H，OH或包含1～4个碳原子的直链烷基；A与B可通过β氧桥连接，直接连接成双键或各自连接氢原子；合成路线如下：![]()
其中，酰化保护基R2可以是乙酰基CH3CO或苯甲酰基PhCO。
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