[发明专利]支气管舒张化合物无效
申请号: | 200580002567.1 | 申请日: | 2005-01-21 |
公开(公告)号: | CN1910149A | 公开(公告)日: | 2007-02-07 |
发明(设计)人: | S·斯科格瓦尔;M·达伦斯古斯曼;H·比约克;M·伯格伦德;O·斯特纳 | 申请(专利权)人: | 瑞思拜尔锐特略斯股份公司 |
主分类号: | C07D209/44 | 分类号: | C07D209/44;C07D217/06;C07D223/16;A61K31/4035;A61K31/472;A61K31/55;A61P11/06 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 沙永生 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 一种通式(I)的化合物,包括其药学上可接受的酸加成盐。式中A是CHR9,其中R9是H、C1-C6烷基;n是1-3;B是CHR10,其中R10是H、C1-C6烷基;m是1或2;D是O或S;E是CR11R12或NR13,其中R11和R12各自独立的是H或C1-C6烷基,R13是H或C1-C6烷基;F是C1-C18烷基或R4-R7环烷基,其可以是单不饱和或双不饱和和/或取代的,用于治疗和预防以支气管收缩为特征的肺病;还揭示了一种药物组合物,其包含通式(I)的化合物、药学上可接受的载体和任选的抗哮喘药,该药物组合物的制备方法,以及治疗或预防此类疾病的方法。 | ||
搜索关键词: | 支气管 舒张 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)的化合物,包括其药学上可接受的酸加成盐,式中:R1-R4各自独立地是H;C1-C6烷基;卤素;NR5R6,其中R5和R6各自独立地是H、C1-C6烷基、C2-C6酰基;OR7,其中R7是H、C1-C6烷基或C2-C6酰基;CN;COR8,其中R8是H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;A是CHR9,其中R9是H、C1-C6烷基;n是1-3;B是CHR10,其中R10是H、C1-C6烷基;m是1或2;D是O或S;E是CR11R12或NR13,其中R11和R12各自独立地是H或C1-C6烷基,其中R13是H或C1-C6烷基;F是C1-C18烷基或C4-C7环烷基,其中烷基或环烷基可以是单不饱和或双不饱和和/或被烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基取代的,其中,所述C1-C18烷基、所述C4-C7环烷基和所述烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基取代基各自独立地任选进一步被一个至三个独立选自F、Cl、Br的取代基取代;前提是,如果R1和R2是H,n是2,m是1,D是S,E是NH,F是2-(4-氯苯基)乙基或辛基,R3和R4不都是OH或OH和OCH3;如果R1和R4是H,n是1到3,m是1,D是S,E是NH,F是2-(4-氯苯基)乙基或辛基,R2和R3不都是OH或OH和OCH3;如果R1、R3和R4是H,n是2,m是1,D是O,E是2-苯基乙基,R2不是二甲氨基;如果R1和R4是H,n是2或3,m是1,R2和R3不都是OCH3;R1-R4中不超过3个是H;n+m是从2到4;如果,p是2或3,F不是-(CH2)p-噻吩基;如果R1和R4是H,m是2,n是1,D是O,E是CH2,F是CH3,R2和R3不都是OH。
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