[发明专利]作为5-羟色胺受体(5-HT)调节剂用于治疗中枢神经系统疾病的1-苄基-5-哌嗪-1-基-3,4二氢-1H-喹唑啉-2-酮衍生物和各个1H-苯并(1,2,6)噻二嗪-2,2-二氧化物和1,4-二氢-苯并(D)(1,3) 噁嗪-2-酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200580002612.3 申请日: 2005-01-07
公开(公告)号: CN1909909A 公开(公告)日: 2007-02-07
发明(设计)人: M·隋;S-H·赵 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: A61K31/517 分类号: A61K31/517;A61K31/5415;A61K31/536;C07D239/80;C07D285/16;C07D265/18;C07D405/06;A61P25/18
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;贾士聪
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)的被取代的喹唑啉酮化合物或其可药用的盐,其中Y是C或S;当Y是C时m是1,当Y是S时m是2;n是1或2;p是0至3;q是1至3;Z是-(CRaRb) r-或-SO2-,其中r是0至2且Ra和Rb各自独立地是氢或烷基;X是CH或N;R2是任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基;R2优选地是芳基,并且更优选地是任选地被一个或多个三氟甲基、卤素、氰基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的苯基;A是-NR3-或-O-,其中R3是:氢、烷基、酰基、酰氨基烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;其它取代基如权利要求书中所定义。该化合物是5-羟色胺受体的调节剂,可用于治疗中枢神经系统疾病如精神病、精神分裂症、躁狂抑郁症、神经障碍、记忆障碍、注意力缺陷障碍、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化、阿尔茨海默病、进食障碍和亨廷顿舞蹈病。
搜索关键词: 作为 羟色胺 受体 ht 调节剂 用于 治疗 中枢神经 系统疾病 苄基 哌嗪 喹唑啉 衍生物 各个
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用的盐:其中:Y是C或S;当Y是C时m是1,当Y是S时m是2;n是1或2;p是0至3;q是1至3;Z是-(CRaRb)r-或-SO2-,其中r是0至2,Ra和Rb各自独立地是氢或烷基;X是CH或N;各个R1独立地是卤素、烷基、卤代烷基、杂烷基、烷氧基、氰基、-S(O)s-Rc、-C(=O)-NRcRd、-SO2-NRcRd、-N(Rc)-C(=O)-Rd或-C(=O)Rc,其中s是0至2,Rc和Rd各自独立地是氢或烷基;R2是任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基;A是-NR3-或-O-,其中R3独立地是氢、烷基、酰基、酰氨基烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;R4和R5各自独立地是氢或烷基,或者R4和R5与它们共有的碳一起可形成任选地包含氮或氧杂原子的3至6元环;且R6、R7、R8、R9和R10各自独立地是氢或烷基,或者R6和R7中的一个与R10和它们所连接的原子一起可形成3至7元环,或者R6和R7中的与它们所连接的原子一起可形成3至7元环,或者R6和R7中的一个与R8和R9中的一个和它们所连接的原子一起可形成3至7元环。
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