[发明专利]1,4－二氮杂双环[3.2.1]辛烷甲酰胺衍生物,它们的制备方法与在治疗中的用途

摘要

本发明涉及通式(I)化合物，式中X代表N或式C－R₂基团；P、Q、R和W各自代表N或式C－R₃基团；R₁代表H或烷基；R₂代表烷基；R₃代表H或卤素，或烷基、烷氧基、硝基、氨基、三氟甲基、氰基基团，或具有通式－NR₄R₅、－NR₄C(＝O)R₅、－NR₄C(＝O)NR₅R₆、－NR₄C(＝O)OR₅、－NR₄S(＝) _2UB>6、－OR₄、－OC(＝O)R₄、－OC(＝O)OR₄、－OC(＝O)ONR₄R₅、－OC(＝O)SR₄、－C(＝O)OR₄、－C(＝O)R₄、－C(＝O)NR₄R₅、－SR₄、－S(＝O)R₄、－S(＝O)₂R₄、－S(＝O) _2UB>5或杂环；以及R₄、R₅和R₆各自代表H或烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、环烯基，或杂环烷基或芳基。本发明还涉及所述化合物在治疗中的用途。

主权项

1、符合下述通式(I)的呈纯对映异构体或对映异构体混合物形态的 化合物： 式中： X代表氮原子或通式C-R₂基团， P、Q、R和W彼此各自代表氮原子或通式C-R₃基团， R₁代表氢原子或(C₁-C₆)烷基， R₂代表(C₁-C₆)烷基， R₃代表氢原子或卤素或(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、硝基、氨基、 三氟甲基、氰基，或通式-NR₄R₅、-NR₄C(＝O)R₅、-NR₄C(＝O)NR₅R₆、 -NR₄C(＝O)OR₅、NR₄S(＝O)₂NR₅R₆、-OR₅、-OC(＝O)R₅、-OC(＝O)OR₅、 -OC(＝O)ONR₄R₅、-OC(＝O)SR₅、-C(＝O)OR₅、C(＝O)R₅、-C(＝O)NR₄R₅、 SR₅、-S(＝O)R₅、-S(＝O)₂R₅、-S(＝O)₂NR₄R₆基团，或苯基，它任选地被 一个或多个选自卤素原子和(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₆)烷氧基、硝基、氨基、 三氟甲基、氰基、或通式-NR₄R₅、-NR₄C(＝O)R₅、-NR₄C(＝O)NR₅R₆、 -NR₄C(＝O)OR₅、NR₄S(＝O)₂NR₅R₆、-OR₅、-OC(＝O)R₅、-OC(＝O)OR₅、 -OC(＝O)ONR₄R₅、-OC(＝O)SR₅、-C(＝O)OR₅、-C(＝O)NR₄R₅、SR₅、 -S(＝O)R₅、-S(＝O)₂R₅、-S(＝O)₂NR₄R₆基的基团取代， 或R₃代表选自咪唑，吡啶，哒嗪、嘧啶、吡唑、吡嗪、三唑、喹 啉、异喹啉、四唑、呋喃、噻吩、噻唑、异噻唑、唑、异唑、吡咯、 四氢喹啉、四氢异喹啉、吲哚、苯并咪唑、苯并呋喃、二氢苯并呋喃、 噌啉、吲唑、酞嗪、三嗪、异吲哚、二唑、噻二唑、呋咱、苯并呋咱、 苯并噻吩、二氢苯并噻吩、苯并三唑、苯并噻唑、苯并异噻唑、苯并 唑、苯并异唑、喹唑啉、喹喔啉、萘啶、二氢喹啉、二氢异喹啉、呋 吡啶、二氢呋吡啶、吡咯并吡啶、噻吩并吡啶、二氢噻吩并吡啶、咪 唑并吡啶、吡唑并吡啶、唑并吡啶、异唑并吡啶、异唑并吡啶、 噻唑并吡啶、异噻唑并吡啶、吡咯并嘧啶、呋嘧啶、二氢呋嘧啶、噻 吩并嘧啶、二氢噻吩并嘧啶、咪唑并嘧啶、吡唑并嘧啶、唑并嘧啶、 异唑并嘧啶、噻唑并嘧啶、异噻唑并嘧啶、呋吡嗪、二氢呋吡嗪、吡 咯并吡嗪、噻吩并吡嗪、二氢噻吩并吡嗪、咪唑并吡嗪、吡唑并吡嗪、 唑并吡嗪、异唑并吡嗪、噻唑并吡嗪、异噻唑并吡嗪、呋哒嗪、二 氢呋哒嗪、吡咯并哒嗪、噻吩并哒嗪、二氢噻吩并哒嗪、咪唑并哒嗪、 吡唑并哒嗪、唑并哒嗪、异唑并哒嗪、噻唑并哒嗪或异噻唑并哒嗪 环的基团， R₄、R₅和R₆彼此各自代表卤素原子或直链或支链(C₁-C₆)烷基、直 链或支链(C₂-C₆)烯基、直链或支链(C₂-C₆)炔基、或(C₃-C₈)环烷基、 (C₃-C₈)环烷基(C₁-C₃)烷基、(C₄-C₈)环烯基或苯基， 通式NR₄R₅和NR₅R₆基团可以与它们所带的氮原子一起构成选自 氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、氮杂环庚三烯基， 哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡咯啉基、吲哚满基、吡唑啉基、吡 唑烷基、咪唑啉基、3H-吲哚基、奎宁环基和喹嗪基的基团。 它们以碱、溶剂化物或与酸的加成盐形态存在。