[发明专利]6,11－3C－双环8A－氮杂内酯衍生物

摘要

公开了式(I)化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，其中A、B、D、L、X、Y、Z和R₂′如本文所描述。所述化合物表现出抗菌的性质。式(I)化合物可以以化合物本身或药学上可接受的盐、酯或前药的形式用于治疗或预防细菌感染。所述化合物和它们的盐、酯以及前药还可以用作药物组合物中的成分，它们任选地和其它抗菌剂联合，用于治疗细菌感染。还公开了用于制备所述化合物的方法。

主权项

1.式I的化合物，或其药学上可接受的盐或酯或前药：其中：A是i)；ii)，其中R_p是羟基保护基；iii)-R₁，其中R₁是芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基；iv)，其中R₁如前所定义；v)-R₂，其中R₂是(a)氢；(b)卤素；(c)-C₁-C₆烷基，含有0、1、2或3个选自、或的杂原子，任选地被一个或多个选自卤素、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代；(d)-C₂-C₆链烯基，含有0、1、2或3个选自、或的杂原子，任选地被一个或多个选自卤素、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代；或(e)-C₂-C₆炔基，含有0、1、2或3个选自、或的杂原子，任选地被一个或多个选自卤素、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代；vi)，其中R₂如前所定义；vii)，其中n＝0、1或2，并且R₁₁是R₁或R₂，其中R₁和R₂如前所定义；viii)，其中R₁₁如前所定义；ix)，其中R₁₁如前所定义；x)，其中R₁₁如前所定义；xi)，其中R₁₄和R₁₅各自独立地是R₁₁，其中R₁₁如前所定义；或xii)，其中R₃是氨基保护基；B是：i)氢；ii)氘；iii)卤素；iv)；v)-R₁，其中R₁如前所定义；vi)-R₂，其中R₂如前所定义；或vii)，其中R_p如前所定义，条件是当B是卤素、或时，A是R₁或R₂，其中R₁和R₂如前所定义；或者，A和B与和它们相连的碳原子一起为i)；ii)，R₂如前所定义；iii)，其中R₂如前所定义；iv)，其中m＝2或3；v)，其中m如前所定义；vi)，其中R₁₁如前所定义；vii)，其中R₁₁如前所定义；viii)，其中R₁₁如前所定义；ix)，其中R₁₁如前所定义；x)，其中R₁₁如前所定义；xi)，其中R₁₁如前所定义；xii)，其中R₃如前所定义；或xiii)，其中R₁₁如前所定义；L是：i)；ii)；iii)；iv)-C₁-C₆烷基，任选地被一个或多个选自芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代；v)-C₂-C₆链烯基，任选地被一个或多个选自芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代；或vi)-C₂-C₆炔基，任选地被一个或多个选自芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代；D是、或，其中R’是如前定义的R₁₁；Q是：i)氢；ii)-C₁-C₁₂-烷基、C₃-C₁₂-链烯基或C₃-C₁₂-炔基，这些基团均可以任选地被一个、两个或三个独立地选自以下基团的取代基所取代：(a)卤素；(b)，其中R₆选自：1.氢；2.-C₁-C₁₂-烷基，含有0、1、2或3个选自、或的杂原子，任选地被一个、两个或三个独立地选自芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代；3.芳基；4.取代的芳基；5.杂芳基；和6.取代的杂芳基(c)，其中R₄和R₅各自独立地是R₆，其中R₆如前所定义，或者R₄和R₅与和它们相连的碳原子一起形成杂环烷基或取代的杂环烷基部分；(d)，其中R₆如前所定义；(e)-R₁，其中R₁如前所定义；(f)-C₃-C₈-环烷基；(g)取代的-C₃-C₈-环烷基；(h)杂环烷基；(i)取代的杂环烷基；(j)，其中R₆如前所定义；(k)，其中R₇选自：1.-C₁-C₁₂-烷基，含有0、1、2或3个选自、或的杂原子，任选地被一个、两个或三个独立地选自芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代；2.芳基；3.取代的芳基；4.杂芳基；或5.取代的杂芳基；(l)，其中R₄和R₅如前所定义；(m)，其中R₄和R₅如前所定义；(n)，R₇如前所定义；(o)，其中R₇如前所定义；(p)，其中R₄和R₅如前所定义；(q)，其中R₆如前所定义；(r)，其中R₆如前所定义；或(s)，其中R₄和R₅如前所定义；X是氢；Y是：i)氢；ii)；iii)，其中R_p如前所定义；iv)，其中R₁₁如前所定义；v)，其中R₁₁如前所定义；vi)，其中R₁₁如前所定义；vii)，其中n和R₁₁如前所定义；viii)其中R₃”是氢或甲基；R₄”是氢或R_p，其中R_p如前所定义；ix)(1)其中R₃”如前所定义；R₅”是或R_am，其中R_am是被保护的氨基；或者，X和Y结合在一起形成氧基；Z是：i)氢；ii)甲基；或iii)卤素；和R₂’是氢或R_p，其中R_p如前所定义。