[发明专利]脲衍生物

摘要

新的式(I)化合物，其中X－Y－D－E、R¹、R²和R³具有如在专利权利要求1中所指定的含义，为凝血因子Xa的抑制剂并且可用于预防和/或治疗血栓栓塞性疾病和用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I化合物及其药学上可用的衍生物、溶剂合物、盐和立体异 构体，包括其所有比例的混合物： 其中 X-Y-D-E表示CH＝CH-CH＝CH、N＝CH-CH＝CH、CH＝N-CH＝CH、 CH＝CH-N＝CH、CH＝CH-CH＝N、N＝CH-N＝CH、 CH＝N-CH＝N、N⁺(-O^-)＝CH-CH＝CH、 CH＝N⁺(-O^-)-CH＝CH、CH＝CH-N⁺(-O^-)＝CH、CH＝CH-CH＝N⁺(-O^-)、 NH-CO-CH＝CH、CH＝CH-CO-NH、CO-NH-CH＝CH、 CH＝CH-NH-CO， 其中-CH-基团的H原子可被Hal、A、OH、OA、A-COO-、 Ph-(CH₂)_n-COO-、环烷基-(CH₂)_n-COO-、A-CONH-、 A-CONA-、Ph-CONA-、N₃、NH₂、NO₂、CN、COOH、COOA、 CONH₂、CONHA、CON(A)₂、O-烯丙基、O-炔丙基和/ 或O-苄基所取代， Ph表示未被取代的或被A、OA、OH或Hal所单、双或三取 代的苯基， R¹表示Hal、-C≡C-H、-C≡C-A、OH或OA， R²表示H、Hal或A， R³表示2-氧代-1H-吡啶-1-基、2-氧代-1H-吡嗪-1-基、2-氧代 哌啶-1-基、2-氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1，3-嗪烷-3-基、 3-氧代吗啉-4-基、2-氧代四氢嘧啶-1-基、3-氧代-2H-哒嗪 -2-基、4-氧代-1H-比啶-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、2，6- 二氧代哌啶-1-基、2-氧代哌嗪-1-基、2，6-二氧代-哌嗪-1- 基、2，5-二氧代吡咯烷-1-基、2-氧代-1，3-唑烷-3-基、2- 己内酰胺-1-基(＝2-氧代氮杂庚环-1-基)、2-氮杂二环 [2.2.2]-辛烷-3-酮-2-基、5，6-二氢-1H-嘧啶-2-氧代-1-基、 4H-1，4-嗪-4-基、2-亚氨基哌啶-1-基、2-亚氨基吡咯烷- 1-基、3-亚氨基吗啉-4-基、2-亚氨基咪唑烷-1-基或2-亚 氨基-1H-哌嗪-1-基，其中的每个未被取代的或被A、OH和/或OA所单或双取代， A表示含有1-10个C原子的非支链、支链或环状烷基，另 外其中1-7个H原子可被F和/或氯置换， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示0、1、2或3。