[发明专利]具有抗炎活性的大环内酯

摘要

本发明记载了一种式I的大环内酯化合物，其中X、R、R₁、R₂、R₃和R₄具有如说明书中所述定义，和其药学上可接受的盐、含有所述化合物作为活性成分的药物组合物及其在治疗和预防炎性疾病中的用途。

主权项

1.式I化合物及其药学可接受的盐其中X是-C(＝O)-、-C(＝O)-O-、-C(＝)-N-、-SO₂-或-SO₂-N-基；R是氢原子或甲基；R₁是氢原子或(C₁-C₃)-烷基；R₂是氢原子、(C₁-C₄)-烷氧基-(C₁-C₄)-烷基、(C₅-C₇)-环烷基、苯基或具有选自氮、氧和硫的一至三个杂原子的五-或六-元杂芳基，苯基-(C₁-C₄)-烷基或杂芳基-(C₁-C₄)-烷基，任选被1至3个选自(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基和卤素的取代基取代，或为下式的链：                    -(CH₂)_r-Y-(CH₂)_m-A其中A是苯基或具有选自氮、氧和硫的一至三个杂原子的五-或六-元杂芳基，上述任一基团任选被1至3个选自(C₁-C₄)-烷基、(C₁-C₄)-烷氧基和卤素中的取代基取代；Y代表O、S或NR₆，其中R₆是氢原子、直链或支链的(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)-烷氧羰基或苄氧羰基；r是包含1至3的整数；m是包含0至3的整数；R₃是羟基或R₃与R₄一起形成(＝O)基团或＝N-O-R₅基团，其中R₅是氢原子、(C₁-C₄)-烷基、苄基或-X-R₂基团，其中X和R₂具有上述相应定义；R₄是氢原子或R₄与R₃一起形成(＝O)基团或＝N-O-R₅基团，其中R₅具有上述定义；此外当X为-C(＝O)基团，R₁是(C₁-C₃)-烷基和R₃是羟基或R₃与R₄一起形成＝N-O-R₅基团，其中R₅不为-X-R₂时，R₂是(C₁-C₁₀)-烷基或(C₄-C₁₀)-烷基。