[发明专利]具有神经保护活性的二氮杂－或噻嗪二酮衍生物

摘要

本发明涉及由苯并二氢吡喃－2－基、2－喹啉基或－O－苯基残基恒定取代的环烷二酮类的某些衍生物，涉及它们的立体化学异构体，和它们在制备治疗病理状态的药物中的应用，所述环烷二酮的某些衍生物是5－羟色胺(5－羟色胺，5－HT)5－HT_1A受体亚型激动剂调节剂，所述病理状态需要这些受体的激动剂调节剂作为治疗。

主权项

1.式I的化合物：它们的立体化学异构体形式之一及其药用盐，其中：R₁和R₂是H或亚甲基基团，其与杂环结合在一起形成5-或6-元环；如果R₄＝S，那么R₁是H并且R₂不存在；R₄选自由N和S组成的组；n是从0到1的整数；X选自由C₂-C₁₀-烷基，C₂-C₁₀-链烯基和-CH₂-Y-CH₂-组成的组；其中Y是苯基；m是1-2的整数；R₃选自由苯并二氢吡喃-2-基、2-喹啉基和-O-苯基组成的组，其中所述苯并二氢吡喃基部分、喹啉基或苯基残基的芳香环任选地由选自下列各项的一个或多个基团取代：C₁-C₆-烷氧基，C₁-C₆-烷基，卤素，C₂-C₆-链烯基，卤代-(C₁-C₆)-烷基，卤代-(C₁-C₆)-烷氧基，苯基，苯基(C₁-C₆)-烷基，苯氧基，C₁-C₆-烷基羰基，苯基羰基，苯基(C₁-C₆)烷基羰基，C₁-C₆-烷氧羰基，苯基(C₁-C₆)烷氧羰基，C₁-C₆-烷基羰基氨基，羟基，氰基，硝基，氨基，N-(C₁-C₆)-烷基氨基，N，N-(C₁-C₆)-二烷基氨基，羧基，磺基，氨磺酰基，磺酰基氨基，(C₁-C₆)烷基氨基磺酰基或(C₁-C₆)烷基磺酰基氨基；或其中所述苯基的环由2个相邻残基取代，所述2个相邻残基与它们连接的苯基的环一起形成四氢萘基；其中每个烷基由羟基或氨基任选地取代；条件是所述化合物不是2-[4-[(苯并二氢吡喃-2-基)甲基氨基]丁基]-1，3-二氧代全氢化吡咯并[1，2-c]咪唑，3-[4-[(苯并二氢吡喃-2-基)甲基氨基]丁基]-2，4-二氧代噻唑烷，3-[5-[(苯并二氢吡喃-2-基)甲基氨基]苯基]-2，4-二氧代噻唑烷，3-[6-[(苯并二氢吡喃-2-基)甲基氨基]己基]-2，4-二氧代噻唑烷，2-[4-[2-(苯氧基)乙基氨基]丁基]-1，3-二氧代全氢化吡咯并[1，2-c]咪唑或3-[4-[2-(苯氧基)乙基氨基]丁基]-2，4-二氧代噻唑烷。