[发明专利]作为胆碱能受体调节剂的二氮杂双环芳基衍生物

摘要

本发明涉及新颖的二氮杂双环芳基衍生物，它们被发现是烟碱样乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体与转运蛋白的调节剂。由于它们的药理学行为，本发明化合物可以用于治疗多种涉及中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统的疾病或障碍，涉及平滑肌收缩的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、涉及神经变性的疾病或障碍、涉及炎症的疾病或障碍、疼痛以及由化学物质滥用终止所导致的戒断症状。

主权项

1、由式I代表的二氮杂双环芳基衍生物 任意其对映体或其对映体的任意混合物，或者其药学上可接受的 盐，其中 n是1、2或3； A代表芳族单环或双环碳环或杂环基团，这些碳环或杂环基团任选 地被取代基取代一次或多次，所述取代基选自由烷基、环烷基、环烷基 -烷基、羟基、烷氧基、氰基烷基、卤素、三卤代烷基、三卤代烷氧基、 氰基、氨基和硝基组成的组； B代表苯基或萘基；5-6元芳族单环杂环基团；或者芳族双环杂环 基团；这些芳族基团任选地被取代基取代一次或多次，所述取代基选自 由烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、氰基烷基、卤素、三 卤代烷基、三卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、-CONRR″″、-NR(C＝Z)R″″和-NR(C＝Z)NRR″″组成的组；其中 Z代表O、S或NR″；其中R″代表氢、烷基或氰基； R代表氢或烷基； R″″代表氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基或者单环碳环 或杂环基团，任选地被取代基取代一次或多次，所述取代基选自由烷基、 环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基-烷基、烷 氧基-烷氧基、环烷氧基、环烷氧基-烷基、环烷氧基-烷氧基、卤素、 三卤代烷基、三卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基、氧代基、羧基、氨甲 酰基、酰氨基、氨磺酰基、苯基或苄基组成的组；并且 L代表单键(共价键)(也就是L不存在)；连接基团，选自-CH₂-、 -CH₂-CH₂-、-CH＝CH-、-C≡C-、-Y-(CH₂)_m-、-(CH₂)_m-Y-、-CONR″″″-、 -NR″″″CO-、-NR″″″CONR″″″-、-(SO₂)NR″″″-和-NR″″″(SO₂)-；其中 R″″″代表氢或烷基； Y代表-O-、-S-、-S-CH₂-、-SO-、-SO₂-、-NR″″-；其中R″″代 表氢或烷基；并且 m是0、1、2或3。