[发明专利]1,2,3－取代中氮茚衍生物在治疗病理学脉络膜血管生成相关疾病中的用途

摘要

本发明涉及1，2，3－取代中氮茚衍生物在制备可用于治疗病理学脉络膜血管生成相关疾病的药物中的用途。该衍生物对应于通式(I)。

主权项

1.以下通式I的1，2，3-取代中氮茚衍生物在制备可用于治疗病理学脉络膜血管生成相关疾病的药物中的用途，该衍生物任选地以其一种药学上可接受盐的形式：其中R₁代表羟基、1-5个碳原子的直链或支链烷氧基、羧基、2-6个碳原子的烷氧基羰基、或下式基团：·-NR₅R₆·-NH-SO₂-Alk·-NH-SO₂-Ph·-NH-CO-Ph·-N(Alk)-CO-Ph·-NH-CO-NH-Ph·-NH-CO-Alk·-NH-CO₂-Alk·-O-(CH₂)_n-cAlk·-O-Alk-COOR₇·-O-Alk-O-R₈·-O-Alk-OH·-O-Alk-C(NH₂):NOH·-O-Alk-NR₅R₆·-O-Alk-CN·-O-(CH₂)_n-Ph·-O-Alk-CO-NR₅R₆·-CO-NH-(CH₂)_m-COOR₇·-CO-NH-Alk其中：·Alk代表具有1-5个碳原子的直链或支链烷基或亚烷基，·cAlk代表3-6个碳原子的环烷基，·n代表0-5的整数，·m代表1-5的整数，·R₅和R₆相同或不同，各代表氢原子、1-5个碳原子的直链或支链烷基、或苄基，·R₇代表氢原子、或1-5个碳原子的烷基，·R₈代表1-5个碳原子的烷基或-CO-Alk基团，·Ph代表苯基，任选地由一个或多个卤素原子、由一个或多个1-5个碳原子的烷氧基、由一个或多个羧基、或由一个或多个2-6个碳原子的烷氧基羰基取代，R₂代表氢原子、1-5个碳原子的烷基、含有3-5个卤素原子的1-5个碳原子的烷基卤基团、3-6个碳原子的环烷基或苯基，该苯基任选地由一个或多个卤素原子、由一个或多个1-5个碳原子的烷氧基、由一个或多个羧基、或由一个或多个2-6个碳原子的烷氧基羰基取代，A代表-CO-、-SO-或-SO₂-基团，R₃和R₄，其相同或不同，各代表氢原子、1-5个碳原子的烷氧基、氨基、羧基、2-6个碳原子的烷氧基羰基、羟基、硝基、羟基氨基、下式基团：·-Alk-COOR₇·-NR₅R₆·-NH-Alk-COOR₇·-NH-COO-Alk·-N(R₁₁)-SO₂-Alk-NR₉R₁₀·-N(R₁₁)-SO₂-Alk·-N(R₁₁)-Alk-NR₅R₆·-N(R₁₁)-CO-Alk-NR₉R₁₀·-N(R₁₁)-CO-Alk·-N(R₁₁)-CO-CF₃·-NH-Alk-HetN·-O-Alk-NR₉R₁₀·-O-Alk-CO-NR₅R₆·-O-Alk-HetN其中n、m、Alk、R₅、R₆和R₇具有以上为R₁给出的含义；且R₉和R₁₀，其相同或不同，各代表氢原子或1-5个碳原子的烷基，R₁₁代表氢原子或-Alk-COOR₁₂基团，其中R₁₂代表氢原子、1-5个碳原子的烷基或苄基，HetN代表含有至少一个氮原子和任选地含有另一个选自氮和氧的杂原子的5元或6元杂环；或R₃和R₄一起形成不饱和5元或6元杂环，然而条件是当R₃代表烷氧基且R₄代表-O-Alk-NR₉R₁₀基团或羟基时，R₁并不代表烷氧基。