[发明专利]治疗剂

摘要

本发明涉及式(I)的化合物和制备此类化合物的方法，其在治疗肥胖、精神病和神经病性障碍中的应用，其治疗应用的方法和含有它们的药物组合物。

主权项

1.式(I)的化合物 及其药学可接受盐，其中 R¹表示a)被一个或多个下列基团取代的C_1-3烷氧基i)氟ii)基团 NR^cR^d，其中R^c和R^d独立地表示H，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基羰基，条件 是R^c和R^d之一不是H或iii)1，3-二氧杂环戊烷-2-基；b)R¹表示任选地 被一个或多个下列基团取代的C_4-6烷氧基i)氟ii)基团NR^cR^d，其中R^c和R^d独立地表示H，C_1-6烷基或C_2-6烷氧基羰基，条件是R^c和R^d之一 不是H或iii)1，3-二氧杂环戊烷-2-基；c)式苯基(CH₂)_pO-的基团，其中p 是1、2或3并且苯环任选地被1、2或3个Z表示的基团取代；d)R⁵S(O)₂O或R⁵S(O)₂NH，其中R⁵表示任选地被一个或多个氟取代的C_1-6烷基，或 R⁵表示分别被1、2或3个Z表示的基团任选取代的苯基或杂芳基；e) 式(R⁶)₃Si的基团，其中R⁶表示C_1-6烷基，其相同或不同或f)式 R^bO(CO)O的基团，其中R^b表示任选地被一个或多个氟取代的C_1-6烷 基； R^a表示卤素，C_1-3烷基或C_1-3烷氧基； m是0，1，2或3； R²表示C_1-3烷基，C_1-3烷氧基，羟基，硝基，氰基或卤素； n是0，1，2或3； R³表示a)基团X-Y-NR⁷R⁸，其中X是CO或SO₂，Y不存在或表示 任选地被C_1-3烷基取代的NH；并且R⁷和R⁸独立地表示：被1、2或3 个W表示的基团任选取代的C_1-6烷基； 任选地被1、2或3个W表示的基团任选取代的(C_3-15环烷基)C_1-3亚烷基； -(CH₂)_r(苯基)_s，其中r是0，1，2，3或4，当r是0时s是1否则s 是1或2 并且苯基独立任选地被1、2或3个Z表示的基团取代； 含有一个氮并且任选地含有下列之一的饱和5-8员杂环基团：氧， 硫或附加氮，其中该杂环基团任选地被一个或多个C_1-3烷基，羟基或苄 基取代； -(CH₂)_tHet，其中t是0，1，2，3或4，和该亚烷基链任选地被一个或 多个C_1-3烷基取代并且Het表示任选地被1、2或3个选自C_1-5烷基、 C_1-5烷氧基或卤素取代的芳香杂环，其中该烷基和烷氧基独立任选地被 一个或多个氟取代； 或R⁷表示H和R⁸定义如上； 或R⁷和R⁸与其所连的氮原子一起表示饱和或部分不饱和5-8员杂 环基团，该杂环基团含有一个氮和任选地含有下列之一：氧，硫或附加 氮；其中该杂环基团任选地被一个或多个C_1-3烷基、羟基、氟或苄基取 代； 或b)唑基，异唑基，噻唑基，异噻唑基，二唑基，噻二唑基， 吡咯基，吡唑基，咪唑基，三唑基，四唑基，噻吩基，呋喃基或唑啉基， 各自任选地被1、2或3个基团Z取代； R⁴表示H，卤素，羟基，氰基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基或C_1-6烷氧基 C_1-6亚烷基，其中含有最多6个碳原子，各个基团任选地被一个或多个 氟或氰基取代； Z表示C_1-3烷基，C_1-3烷氧基，羟基，卤素，三氟甲基，三氟甲硫基， 二氟甲氧基，三氟甲氧基，三氟甲基磺酰基，硝基，氨基，一或二C_1-3烷基氨基，C_1-3烷基磺酰基，C_1-3烷氧基羰基，羧基，氰基，氨基甲酰基， 一或二C_1-3烷基氨基甲酰基和乙酰基；和 W表示羟基，氟，C_1-3烷基，C_1-3烷氧基，氨基，一或二C_1-3烷基氨 基，C_1-6烷氧基羰基或杂环胺选自吗啉基，吡咯烷基，哌啶基或哌嗪 基，其中杂环胺任选地被C_1-3烷基或羟基取代；但不包括[2-[4-[3-[(乙 基甲基氨基)羰基]-1-(4-甲氧基苯基)-1H-吡唑-5-基]苯氧基]乙基]氨基 甲酸1，1-二甲基乙酯和[2-[4-[1-(4-甲氧基苯基)-3-(1-哌啶基羰基)-1H- 吡唑-5-基]苯氧基]乙基]氨基甲酸1，1-二甲基乙酯。