[发明专利]化合物

摘要

式(I)化合物或其盐、前药或溶剂化物：其中：R¹是甲基；R²选自－C(O)NR⁴R⁵、－SO₂NR⁴R⁵、－S(O)_pR⁴和HET－2；HET－1是5或6元任选取代的C－连接的杂芳基环；HET－2是4、5或6元C－或N－连接的任选取代的杂环基环；R³选自卤素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基；R⁴选自例如氢、任选取代的(1－4C)烷基和HET－2；R⁵是氢或(1－4C)烷基；或者R⁴和R⁵与它们所连接的氮原子可一起形成由HET－3定义的杂环基环系；HET－3是例如任选取代的N－连接的4、5或6元饱和或部分不饱和杂环基环；p是(在每次出现时是独立地)0、1或2；m是0或1；n是0、1或2；条件是：当m是0时，则n是1或2。还描述了所述化合物作为GLK激活剂的应用，含有它们的药物组合物以及制备它们的方法。

主权项

1.式(I)化合物或其盐、前药或溶剂化物：其中：R¹是甲基；R²选自-C(O)NR⁴R⁵、-SO₂NR⁴R⁵、-S(O)_pR⁴和HET-2；HET-1是5或6元C-连接的杂芳基环，所述杂芳基环在2-位含有氮原子并且任选含有1或2个独立地选自O、N和S的另外的环杂原子；所述环任选在可被取代的碳原子上或者在环氮原子上被1或2个独立地选自R⁶的取代基取代，条件是环氮原子没有由此被季铵化；HET-2是4、5或6元C-或N-连接的杂环基环，所述杂环基环含有1、2、3或4个独立地选自O、N和S的杂原子，其中-CH₂-基团可任选被-C(O)-代替，并且其中杂环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)₂基团，所述环任选在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2个独立地选自R⁷的取代基取代；R³选自卤素、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基、甲氧基和氰基；R⁴选自氢、(1-4C)烷基[任选被1或2个独立地选自HET-2、-OR⁵、-SO₂R⁵、(3-6C)环烷基(任选被一个选自R⁷的基团取代)和-C(O)NR⁵R⁵的取代基取代]、(3-6C)环烷基(任选被一个选自R⁷的基团取代)和HET-2；R⁵是氢或(1-4C)烷基；或者R⁴和R⁵与它们所连接的氮原子可一起形成由HET-3定义的杂环基环系；R⁶独立地选自(1-4C)烷基、卤素、羟基(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基S(O)p(1-4C)烷基、氨基(1-4C)烷基、(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基、二(1-4C)烷基氨基(1-4C)烷基和HET-4；R⁷选自-OR⁵、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR⁴R⁵、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基和-S(O)pR⁵；HET-3是N-连接的4、5或6元饱和或部分不饱和杂环基环，所述环任选含有1或2个独立地选自O、N和S的另外的杂原子(除了连接的N原子之外)，其中-CH₂-基团可任选被-C(O)-基团代替，并且其中环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)₂基团；所述环任选在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2个独立地选自R⁸的取代基取代；或者HET-3是N-连接的7元饱和或部分不饱和杂环基环，所述环任选含有1个独立地选自O、S和N的另外的杂原子(除了连接的N原子之外)，其中-CH₂-基团可任选被-C(O)-基团代替，并且其中环中的硫原子可任选被氧化成S(O)或S(O)₂基团；所述环任选在可被取代的碳原子或氮原子上被1或2个独立地选自R⁸的取代基取代；或者HET-3是6-10元二环饱和或部分不饱和杂环基环，所述杂环基环任选含有1个另外的氮原子(除了连接的N原子之外)，其中-CH₂-基团可任选被-C(O)-代替；所述环任选在可被取代的碳原子或氮原子上被1个选自羟基和R³的取代基取代；R⁸选自-OR⁵、(1-4C)烷基、-C(O)(1-4C)烷基、-C(O)NR⁴R⁵、(1-4C)烷基氨基、二(1-4C)烷基氨基、HET-3(其中所述环是未取代的)、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基、羟基(1-4C)烷基和-S(O)pR⁵；HET-4是5或6元C-或N-连接的未取代的杂芳基环，所述杂芳基环含有1、2或3个独立地选自O、N和S的环杂原子；p是(在每次出现时是独立地)0、1或2；m是0或1；n是0、1或2；条件是：当m是0时，则n是1或2。